Препарат оказывает выраженное антибактерицидное действие ошибка

Лечение заболеваний, вызванных бактериальными инфекциями, проводиться с помощью антибиотиков, представленных натуральными, полусинтетическими и

Лечение заболеваний, вызванных бактериальными инфекциями, проводиться с помощью антибиотиков, представленных натуральными, полусинтетическими и синтетическими формами. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разной химической структурой, отличаются по эффективности, длительности лечения и побочным действиям.

В отличие от узконаправленных антибактериальных средств, препараты с широким спектром действия эффективны в отношении многих бактерий (до 20 штаммов) и действуют на большинство возбудителей заболеваний.

Классификация антибиотиков

Принцип работы антибиотиков основывается на биологическом воздействии, в условиях когда один вид организмов или метаболических веществ подавляет жизнь другого вида (антибиоз), при этом действие направлено не на ткани человека, а на клетки патогенных микроорганизмов.

В зависимости от способа влияния действующего вещества лекарства на клетки патогенных микроорганизмов выделяют два вида антибиотиков:

  • бактерицидные — уничтожающие бактерии посредством нарушения синтеза компонентов микробной стенки, структуры и функций мембран;
  • бактериостатические — угнетающие рост и размножение патогенных микроорганизмов, благодаря чему иммунная система человека способна справиться с инфекцией самостоятельно.

Лекарственные формы антимикробных препаратов также оказывают влияние на общую эффективность лечения, например:

  • таблетки – всасываемость средства зависит от особенностей желудочно-кишечного тракта, прием безболезнен, дозировка рассчитана, как правило, для взрослых;
  • сиропы – дают возможность дозировать средство индивидуально, замаскировать неприятный вкус, применяются в детском возрасте;
  • растворы – используются в виде инъекций, что сопровождается болезненными ощущениями, полностью всасывается, быстро создает максимальную концентрацию в крови;
  • свечи, капли, мази – оказывают местное действие, позволяют избежать системного влияния на организм.

Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения

В обзоре представлены антибиотики нового поколения, которые оказывают противомикробное действие на большинство инфекций и используются для лечения и профилактики заболеваний бактериальной природы.

Левомицетин

Левомицетин – антибиотик группы амфениколов. Отличается высокой эффективностью не только против микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и стрептомицину, но и к некоторым видам крупных вирусов (возбудителей трахомы и венерической лимфогранулематомы).

Левомицетин может назначаться внутрь при пневмонии, коклюше, дезинтерии, паратифе, трахоме и т.д., и наружно в случае ожогов, трещин, гнойников, а при конъюнктивите, блефарите, кератите в виде капель или с использованием линимента.

Использование левомицетина противопоказано при беременности и кормлении грудью, псориазе, экземе, нарушении кроветворения, при использовании сульфаниламидов (стрептоцид, сульфален) и толбутамида (бутамола), которые могут вызвать инсулиновый шок.

Далацин фосфат

Далацин фосфат — эффективное средство в виде таблеток, мази и вагинальных аппликаторов, назначается при развитии резинстентности бактерий к более слабым антибиотикам. Далацин быстро всасывается и проникает в инфицированные ткани организма, где подавляет развитие таких бактерий, как пневмококки, стафилококки и стрептококки.

Показаниями к применению далацина являются инфекции дыхательных путей (абсцесс легкого, пневмония, бронхит, отит, фарингит, синусит, скарлатина), вагинальные патологии, угревая сыпь, а также бактериальные осложнения, такие как перитонит и абсцесс брюшной полости.

Антибиотики могут быть использованы для детей от 1 месяца, но противопоказаны при беременности, миастении, почечной и печеночной недостаточности. Запрещается одновременное применение далацина вместе с такими препаратами, как глюконат кальция, барбитураты, сульфат магния, эритромицин, ампициллин, витамины группы B.

Азитромицин

Азитромицин

Азитромицин — один из наиболее эффективных антибиотиков, который оказывает антибактериальное и бактериостатическое действие против стафилококков, стрептококков, моракселлы, хемофилиса, хламидий, микобактерий, микоплазмы и уреплазмы.

Преимуществом азитромицина является быстрое всасывание и легкое проникновение через гистогематические барьеры и мембраны клеток организма. Через 5 дней после начала курса лечения создается стабильный терапевтический уровень азитромицина в крови, сохраняющийся в течении недели после последнего приема препарата.

Азитромицин назначается при бронхите, пневмонии, ларингите, отите, синусите, тонзиллите, вторично инфицированном дерматозе, рожистом воспалении, эритеме, уретрите, цервиците. Применение азитромицина может сопровождаться болью в животе, метеоризмом, тошнотой, расстройством стула, развитием кандидоза.

Амоксиклав

Амоксиклав – антибактериальный препарат третьего поколения пенициллиновой группы, который содержит такие действующие вещества, как амоксициллин тригидрат и клавулановая кислота, и эффективен против целого ряда патологий, вызванных кокками, коринебактериями, микобактериями, протеями, сальмонеллами и т.д.

Назначается при бронхите, гинекологических и урологических патологий, болезнях кожи, костей и суставов, а также при смешанных инфекциях (аспирационная пневмония, абсцесс, холецистит, хронический синусит и отит, остеомиелит).

Лечение с помощью амоксиклава может сопровождаться диареей, тошнотой, рвотой и эритемой. Препарат усиливает действие лекарств, разжижающих кровь, и не назначается при наличии инфекционного мононуклеоза или лейкоза.

Цефиксим

Цефиксим

Цефиксим — антибиотики в виде таблеток и суспензии, уничтожающие стрептококки, протею, москареллу, сальмонеллу, клебсиеллу. Назначается детям (от полугода) и взрослым при бронхите, отите, фарингите, синусите, тонзилитте, а также при патологиях мочевыводящих путей.

Побочные эффекты, проявляющиеся во время терапии цефиксимом, могут включать головные боли, тошноту, расстройство желудка, развитие молочницы, пониженное содержание лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Противопоказания к использованию Цефиксима — беременность, грудное вскармливание и аллергия на действующее вещество.

Флемоксин солютаб

Флемоксин солютаб — препарат в таблетках с действующим веществом в виде тригидрата аммоксициллина, уничтожающие грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Показаниями к назначению Флемоксина могут быть нарушения работы дыхательной, мочеполовой, пищеварительной системы, вызванные чувствительными к действующему веществу бактериями.

Нельзя принимать антибиотики с амоксициллином в случае повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, при инфекционном мононуклеозе. В некоторых случаях терапия амоксициллином сопровождается тошнотой, диареей, зудом и кожными высыпаниями.

Флемоксин при необходимости может назначаться женщинам во время беременности и лактации, так как проникает через плаценту и в грудное молоко в незначительном количестве и не оказывает вреда (при условии отсутствия аллергии у ребенка).

Сумамед

Сумамед

Сумамед – антибактериальное средство на основе азитромицина. В низкой дозировке антибиотики угнетают размножение, а в высоких – уничтожают бактерии, в том числе и анаэробные, хламидии, микоплазмы.

Сумамед назначается в случае развития болезней органов дыхательной системы, например, тонзиллит, синусит, фарингит, пневмония, бактериальный бронхит, болезней, передающихся половым путем (цервицит, уретрит), заражения кожи и тканей, при нарушениях работы в ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори.

Среди побочных эффектов приема Сумамеда наиболее часто отмечают развитие диареи, рвоты и боли в животе, кандидоза внешних половых органов, головной боли, повышенной утомляемости. Средство противопоказано детям с весом меньше 5 кг, лицам с фенилкетонурией, почечной и печеночной недостаточностью.

Супракс солютаб

Супракс солютаб — антибиотик нового поколения группы цефалоспоринов с действующим веществом цефиксим. Средство уничтожает большинство разновидностей бактерий посредством угнетения синтеза клеточных мембран.

Супракс эффективно используется при фарингите, тонзиллите, синусите, остром и хроническом бронхите, среднем отите и при заболеваниях мочевыводящей системы. Во время терапии цефалоспоринами в некоторых случаях могут проявляться тошнота, рвота, понос, дисбактериоз.

В отличие от других средств, Супракс можно использовать при почечной недостаточности, уменьшив стандартную дозировку лекарства, а при повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, и в возрасте до 6 месяцев средство противопоказано.

Вильпрафен солютаб

Вильпрафен солютаб

Вильпрафен солютаб — антибиотик на основе джозамицина пропионата группы макролидов. Препарат эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных, анаэробных и внутриклеточных бактерий, и в случае резистентности к эритромицину.

Терапия Вильпрафеном может применяться при ангине, фарингите, отите, синусите, дифтерии, бронхите, коклюше, пневмонии, простатите, уретрите, лимфадените, а также используется в офтальмологии (при блефарите и дакриоцистите) и в дерматологии (при угрях и роже).

Из побочных эффектов наиболее распространенными являются изжога, тошнота, отсутствие аппетита. Не следует применять средство при аллергии, в случае тяжелых заболеваний печени, а также вместе с другими противомикробными лекарствами (пенициллины, цефалоспорины).

Зиннат

Зиннат – антибиотик, который относиться к новому поколению цефалоспоринов и выпускается в форме таблеток и суспензии. Действующее вещество цефиксим активно в отношении большого количества бактерий (грамположительные аэробы и анаэробы, грамотрицательные аэробы), в том числе и при появлении резистентности к ампициллину и амоксициллину.

Назначение Зинната показано при инфекциях легких (пневмония, острый бактериальный бронхит), ЛОР-органов (ангина, отит, фарингит), мочеполовой системы (цистит, уретрит), а также при бактериальных воспалениях мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия).

Побочными действиями лечения с помощью Зинната является развитие грибка Кандида, крапивница, головокружение, расстройство желудка, тошнота, боли в животе. При наличии аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы), Зиннат применять запрещается.

Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания?

Как выбрать антибиотики

При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:

  • особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
  • состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
  • свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).

Лор-заболевания

Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.

Острый синусит Амоксициллин, клавуланат, левофлоксацин
Подострый и рецидивирующий синусит Амоксициллин, цефтриаксон, моксифлоксацин
Гайморит Цефтазидим, цефепим, тикарциллин
Отит Клавуланат, цефтазидим, моксифлоксацин
Хронический тонзиллит (ангина) Амоксициллин, эритромицин, цефтриаксон, ципрофлоксацин
Фарингит Цефуроксим, азитромицин

ЗаболеваниеНазвания антибиотиков

Инфекции дыхательных путей

Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.

В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.

Инфекции мочеполовой системы

При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.

В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.

Болезни глаз

В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.

Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.

Действующее веществоНазвания препаратов

Фторхинолоны Флоксал, Ципролет, Норфлоксацин, Л-оптик, Унифлокс, Сигницеф
Сульфаниламиды Сульфацил натрия
Эритромицин Эритромициновая мазь
Тетрациклины Тетрациклиновая мазь
Фузидовая кислота Фуциталмик
Гентамицин и дексаметазон Декса-гентамицин (капли, мазь)

Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.

Стоматология

Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.

Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:

  • амоксиклав;
  • сумамед;
  • метронидазол;
  • доксициклин.

Как правильно принимать антибиотики?

На протяжении курса лечения необходимо соблюдать правила применения антибиотиков, с помощью которых можно улучшить терапевтический эффект и снизить побочные действия лекарств:

  • Средства назначаются исключительно врачом на основании симптомов или анализа на микрофлору.
  • Дозировка зависит от препарата, веса тела и тяжести заболевания. Снижение дозировки или прекращение курса лечения раньше назначенного времени может привести к формированию резистентности бактерий к данному виду препаратов и к переходу болезни в хроническую форму.
  • Прием лекарств должен проводиться в одно и то же время суток для поддержания концентрации действующего вещества в крови.

Некоторые антибиотики (цефотетан, метронидазол, тинидазол, линезолид, эритромицин) несовместимы с алкогольными напитками, так как замедляют расщепление алкоголя, что вызывает тошноту, рвоту, головокружение, боли в груди.

Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать данную инструкцию в качестве плана самолечения. Перед применением медицинских препаратов проконсультируйтесь с врачом!

Сумамед инструкция по применению

Против чего эффективен Сумамед?

«Сумамед» – это лекарственный препарат, показанный при первичных и вторичных бактериальных инфекциях. С его помощью лечат пневмонии, тонзиллиты, отиты, фарингиты, тонзиллиты и другие ЛОР-патологии. Лекарство также эффективно при гнойных поражениях различной локализации, тяжелых сочетанных инфекциях, болезнях мочеполового аппарата у мужчин и женщин. Широкий спектр показаний и относительная безопасность позволяет использовать антибактериальное средство у взрослых и детей. Препарат «Сумамед» выпускается хорватской и израильской компаниями.

Является ли «Сумамед» антибиотиком?

«Сумамед» относится к антибиотикам группы макролидов и входит в подкатегорию азалидов. Это современное антибактериальное средство для внутреннего приема, которое хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и стремительно проникает сквозь клеточные мембраны бактерий в пораженных органах. Препарат работает избирательно, не оставляя в крови высоких концентраций действующего вещества и не оказывая разрушительного воздействия на здоровую микрофлору кишечника.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

«Сумамед» при ангине

Взрослым и детям старше 12 лет (при условии массы тела свыше 45 кг) следует принимать по 1 таблетке дозировкой в 500 мг единожды в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня, а общая терапевтическая дозировка – 1,5 г «Сумамеда».

Детям младше 3 лет рекомендован прием препарата в форме суспензии. Дозировка составляет 20 мг на 1 кг веса в сутки. Курсовая доза не должна превышать 60 мг на кг массы тела.

«Сумамед» нежелательно принимать дольше 3 дней, однако при соответствующих показаниях доктор может принять решение о продолжении курса и коррекции дозировок.

Поможет ли «Сумамед» от ковида?

Новая коронавирусная инфекция COVID-19 не связана с бактериальной природой, поэтому лечить ее антибиотиками (тем более в рамках самолечения) не рекомендовано. «Сумамед» при ковиде может назначить только врач, и только в случае присоединения вторичной бактериальной инфекции нижних дыхательных путей.

Первоначально российские медики рассматривали «Сумамед» как средство против коронавирусной инфекции, и даже включали его в общепринятые протоколы лечения. Это было связано с дополнительной противовоспалительной активностью лекарства. В настоящее время препарат не рассматривается как самостоятельное терапевтическое средство при ковиде и применяется только при бактериальном поражении легких вторичного характера. Кроме того, COVID-19 требует комплексного подхода к терапии, поэтому схему лечения важно обсуждать с лечащим врачом.

Побочные действия при приеме «Сумамеда»

Избежать нежелательных осложнений приема «Сумамеда» поможет четкое следование инструкциям врача и исключение противопоказаний.

  • повышенная чувствительность и аллергия на любой из компонентов состава;
  • тяжелые формы печеночной недостаточности и болезни печени;
  • непереносимость антибиотиков из группы макролидов и кетолидов;
  • младенческий возраст (для таблеток дозировкой в 125 мг);
  • детский возраст до 6 месяцев.
  • кандидозы и дисбиозы;
  • грибковые инфекции;
  • анорексия;
  • головная боль;
  • головокружения;
  • притупление вкусовых ощущений;
  • бессонница и сонливость в утреннее или дневное время;
  • психомоторное возбуждение;
  • одышка;
  • носовые кровотечения;
  • диспепсические явления;
  • нарушения функции печени;
  • кожная сыпь;
  • мышечные боли и боли в спине;
  • отеки лица и конечностей.

«Сумамед» относится к антибиотикам широкого спектра действия с клинически доказанной эффективностью. Препарат отпускается по рецепту и применяется в строгом соответствии с показаниями. Обратитесь к доктору за назначением и будьте здоровы.

«Амоксиклав» и «Сумамед»: в чем разница?

И «Сумамед», и «Амоксиклав» являются антибиотиками, но принадлежат к разным группам. В составе «Амоксиклава» присутствует амоксициллин – вещество из группы пенициллинов.

Считается, что «Амоксиклав» действует эффективнее «Сумамеда» в отношении различных патогенов. При этом амоксициллин не влияет на внутриклеточные микроорганизмы, например, хламидии.

Благодаря способности ингибировать бета-лактамазу, «Амоксиклав» может быть успешно применен при лечении патологий, которые вызваны устойчивыми к классическим пенициллинам бактериями. Этот препарат придется принимать дольше, чем «Сумамед». Лекарство также противопоказано детям до 12 лет, если речь идет о таблетированной форме. Но применять суспензию «Амоксиклав» можно с двухмесячного возраста, в то время как «Сумамед» в любой форме запрещен до полугода.

Оба препарата имеют доказательную базу результативности против бактериальных инфекций. Их стоимость практически не различается. «Амоксиклав» производится швейцарским концерном в разных формах, включая растворы для инъекций, в то время как «Сумамед» выпускают только в капсулах, таблетках и суспензиях.

Нельзя однозначно сказать, какой из антибиотиков лучше. В первую очередь рассматривается эффективность против конкретных возбудителей заболевания. Поэтому назначение должен дает врач по результатам обследования.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

 Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Антибиотики широкого спектра действия для детей и взрослых

Универсальные антибиотики

В нашем организме живет множество бактерий, большинство из которых не приносит вреда, а некоторые – даже пользу. Но определенные их виды вызывают различные заболевания, справиться с которыми помогают антибиотики. Эти препараты препятствуют росту бактерий и подавляют их жизнедеятельность.

Однако большинство из них может воздействовать лишь на определенную группу микроорганизмов. Данная особенность затрудняет подбор нужного препарата и замедляет лечебный процесс. В таких случаях на помощь приходят антибиотики широкого спектра действия. Они ведут борьбу сразу с несколькими возбудителями и применяются для лечения самых разных инфекционных патологий.

Когда назначают антибиотики широкого спектра действия в таблетках

Эти антибактериальные средства – универсальные препараты, способные справиться сразу с несколькими инфекциями.

  • отсутствует возможность быстро определить возбудителя инфекции, а предварительный диагноз ставится на основании жалоб пациента. Используемый антимикробный препарат поможет сдержать дальнейшее развитие болезни до тех пор, пока не будет выявлен истинный возбудитель;
  • с болезнетворными микроорганизмами не справляются препараты с узким спектром действия;
  • выявлена нестандартная суперинфекция с наличием сразу нескольких типов бактерий;
  • требуется предупреждение инфекционных процессов после оперативного вмешательства или зачистки раневых поверхностей.

Современные препараты выпускаются в разнообразных формах: помимо традиционных таблеток и растворов для парентерального введения, фармацевты предлагают антибиотики в виде суппозиториев, мазей, спреев. Для детей применяются сиропы, которые имеют приятный вкус и не вызывают негативных эмоций у маленьких пациентов.

Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Категории современных антибиотиков последнего поколения широкого спектра действия

Антибиотики успешно борются с бактериями. Однако многие микроорганизмы становятся устойчивыми к ним и применяемые средства теряют свою эффективность. Особенно хорошо микробы приспосабливаются к часто используемым антибиотикам. Это заставляет фармакологов постоянно разрабатывать новые препараты. Поэтому сегодня существует уже несколько поколений антибактериальных средств.

Антибиотики нового поколения оказывают более сильное воздействие на микроорганизмы. Они менее токсичны, но это не означает их полную безопасность для организма.

Группа Как действуют Препараты
Тетрациклины Останавливают рост и развитие бактерий, но не убивают их Тетрациклин, Доксициклин
Фторхинолоны Убивают бактерии. Более активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микоплазм и хламидий Моксифлоксацин, Левофлоксицин
Полусинтетические пенициллины В сочетании с клавулановой кислотой эффективно убивает бактерии. Ампициллин, Амоксициллин
Цефалоспорины По строению похожи с пенициллинами и оказывают схожий эффект. Но более устойчивы к микробным ферментам. Цефтриаксон, Цефепин
Аминогликозиды Уничтожают микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы. Стрептомицин, Амикацин
Карбапенемы Уничтожают возбудителей хронического бактериального бронхита, кожи и инфекций мочеполовой системы Меропенем, Имипенем

При каких патологиях применяют

Благодаря своей способности воздействовать на разные виды бактерий, одно и то же антибактериальное средство широкого спектра действия может использоваться для лечения самых разных болезней.

В своей практике антибиотики используют:

  • Урологи – препараты успешно справляются с патологиями мочевыводящих путей, почек, простаты. Также они применяются для лечения половых инфекций.
  • Терапевты – назначают антибиотики при ангине, бронхите, пневмонии. Препараты не воздействуют на вирусы, но применяются для лечения осложнений ОРВИ.
  • Инфекционисты – кишечные инфекции – достаточно распространенное явление среди детей и взрослых. Проникновение возбудителей в организм происходит через немытые руки, воду, продукты. Дизентерия, сальмонеллез, лямблиоз и другие инфекции лечатся антибиотиками.
  • Дерматологи – свое применение препараты нашли при лечении таких патологий, как рожа, пузырчатка новорожденных, лишай. Нередко в дерматологии антибиотики используются в виде мазей. Также антибактериальные средства часто назначаются при раневых повреждениях кожи и ожогах.
  • Хирурги – несмотря на то, что вмешательства выполняются в асептических условиях, избежать гнойных осложнений удается не всегда. Препараты в таких случаях подбираются индивидуально.
  • Стоматологи – воспалительные процессы, развивающиеся в ротовой полости, могут быть очень опасны. Поэтому для лечения обязательно применяется антибиотикотерапия.

Благодаря появлению антибиотиков, доктора смогли справиться со многими заболеваниями, ранее считавшимися неизлечимыми.

Однако использовать их без назначения врача недопустимо. Бесконтрольное применение препаратов приведет лишь к тому, что некоторые возбудители выработают устойчивость и в следующий раз лечить болезнь будет гораздо сложнее.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

 Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.

Спектр действия

Различают антибактериальные средства:

  • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
  • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

По составу

Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

  • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
  • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
  • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
  • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
  • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
  • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

Антибактериальные средства нового поколения

Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

  • Тетрациклиновая – тетрациклин.
  • Аминогликозиды – стрептомицин.
  • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
  • Амфениколы – хлорамфеникол.
  • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций. – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.

  • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции. – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза. – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью. – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
  • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью. – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

Резюме

Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

Антибиотик Цефтриаксон инструкция по применению

Кому показан Цефтриаксон?

Интересный факт: оказывается, открытие цефалоспоринов, как и первого в истории антибиотика Пенициллина, связано со случайностью. В середине прошлого века ученый Джузеппе Бротцу, изучая экологию морской воды, выделил штамм Cephalosporium acremonium. Ученый установил, что данный микроорганизм продуцирует вещество, подавляющее рост бактерий. Введение вещества больным тифозной лихорадкой приводило к быстрому улучшению состояния пациентов.

Цефалоспорины — самая многочисленная группа антибиотиков. В современной медицине используется порядка 70 наименований цефалоспориновых антибиотиков пяти поколений, отличающихся по свойствам и сфере клинического применения.

От чего Цефтриаксон

Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик для инъекционного применения. Относится к третьему поколению группы цефалоспоринов (групповая принадлежность у антибиотиков определяется химической структурой).

Третье поколение цефалоспоринов отличается от двух предыдущих расширенным спектром действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий.

Соответственно, Цефтриаксон помогает при лечении большего количества болезней, чем цефалоспорины-«предшественники».

Цефтриаксоном лечат бактериальные инфекции:

  • сепсис
  • менингит
  • болезнь Лайма
  • перитонит
  • инфекции желчных путей, желудочно-кишечного тракта
  • инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи
  • раневые инфекции
  • пневмонии и инфекции ЛОР-органов
  • инфекции почек, мочевыводящих путей
  • инфекции половых органов (в т.ч гонорею)

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Цефтриаксон при Ковиде

Прием антибиотиков бесполезен при вирусных инфекциях. Тогда почему больным коронавирусом назначают Цефтриаксон, и препарат спасает жизни? Разбираемся вместе.

При тяжелой форме COVID-19 вирус провоцирует воспалительный процесс в легких, подавляет местный и общий иммунитет. Создаются условия для присоединения бактериальной пневмонии. 96% смертей при заражении COVID-19 обусловлены септическим шоком и вторичной инфекцией, вызывают которую гемофильная палочка, пневмококки и стрептококки.

Когда вирусная пневмония осложняется бактериальной инфекцией, назначается Цефтриаксон. Высокая клиническая эффективность препарата в такой ситуации объясняется тем, что 86% возбудителей этой патологии чувствительны к Цефтриаксону.

Механизм действия

Механизм действия у Цефтриаксона — бактерицидный. Он «убивает» бактерии за счет подавления синтеза клеточной стенки, что ведет за собой гибель микроорганизмов. Цефтриаксон отличается устойчивостью к действию ферментов бета-лактамаз, выделяемых бактериями и разрушающих антибиотики.

Способ применения

Лекарственная форма Цефтриаксона — порошок для приготовления раствора. При добавлении растворителя содержимое флакона смешивают и взбалтывают до полного растворения кристаллов (не должно быть осадка и белесоватости).

Лекарство вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае Цефтриаксон разводят 1% раствором лидокаина, который уменьшает болезненные ощущения после введения в мышцу. Лидокаин влияет на ритм сердца и вызывает тяжелые побочные эффекты в отдельных случаях. Важно перед лечением исключить противопоказания к анестетику, указанные в инструкции. Растворы с лидокаином вводить внутривенно категорически запрещено!

При внутривенном применении в качестве растворителя используют воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида 0,9%, растворы глюкозы 5% и 10%.

Цефтриаксон нельзя смешивать с другими антибактериальными препаратами из-за возможной несовместимости.

Нельзя использовать как растворители и вместе с цефтриаксоном вводить препараты, содержащие кальций. С кальцием антибиотик вступает в реакцию и образует нерастворимые соединения — преципитаты.

Общее правило для растворов Цефтриаксона — введение сразу после приготовления.

Цефтриаксон обладает длительным периодом полувыведения, что делает его одним из самых удобных в использовании цефалоспоринов. Часто «колоть» Цефтриаксон не нужно — инъекция ставится 1 раз в сутки. Продолжительность курса зависит от течения болезни, в среднем 4 — 14 дней. Согласно общим правилам антибиотикотерапии Цефтриаксон продолжают применять минимум 48 — 72 часа после нормализации температуры.

Побочные действия

Цефтриаксон прошел многочисленные клинические исследования, в ходе которых выявлены наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

  • изменения картины крови: лейкопения, эозинофилия и тромбоцитопения
  • сыпь
  • повышение активности печеночных ферментов
  • диарея

Безопасность для беременных женщин у Цефтриаксона не доказана. Доклинические исследования не выявили тератогенного и токсического действия на эмбрион и развитие плода. Применение препарата допустимо для беременных только по строгим показаниям и при тяжелых состояниях, когда другие средства неэффективны. Желательно избегать назначения препарата до 10-12 недели, когда происходит закладка основных органов и систем. В этот период Цефтриаксон назначается только при угрозе жизни матери.

Цефтриаксон и алкоголь: совместимость

Лечение любыми антибиотиками сопряжено с ограничениями, в том числе и с приемом алкогольных напитков. При приеме любых антибиотиков есть смысл отказаться от алкоголя. Это избавит пациента от возникновения побочных реакций и сделает терапию максимально эффективной.

Аналоги цефтриаксона в таблетках для взрослых

Антибиотик назначают при заболеваниях, которые требует быстрого и равномерного распределения препарата по кровеносной системе для максимальной эффективности лечения.

Замена на пероральные лекарства (таблетки, капсулы) не будет полностью равнозначной, даже одинаковые по составу вещества имеют отличия в действии на организм.

Назовем групповые аналоги Цефтриаксона в таблетках или капсулах:

  • Цефалексин – цефалоспорин первого поколения.
  • Зиннат (действующее вещество Цефуроксим) — цефалоспорин второго поколения
  • Супракс и Панцеф (действующее вещество Цефиксим) — цефалоспорины третьего поколения

Вопрос о замене Цефтриаксона может решить только врач.

Сравним два инъекционных цефалоспорина: Цефазолин или Цефтриаксон. Что лучше?

Цефазолин относится к первому поколению, обладает узким спектром антимикробной активности (грамположительные кокки). Соответственно, меньше показаний к лечению болезней: профилактика при операциях, инфекции кожи и мягких тканей. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.

Цефтриаксон, как представитель третьего поколения, имеет широкий спектр действия против грамотрицательной флоры, устойчивость к действию ферментов бактерий и применяется для лечения тяжелых и смешанных инфекций. Вводится один раз в сутки, длительно поддерживает бактерицидную концентрацию в организме.

Преимущества Цефтриаксона — эффективность, широкий круг показаний, удобство применения и хороший профиль безопасности.

  • Авторы
  • Резюме
  • Файлы
  • Ключевые слова
  • Литература


Русецкая Н.Ю.

1

Саратцев А.В.

2

Древко Б.И.

3

Горошинская И.А.

4

Бородулин В.Б.

1


1 ГБОУ ВПО «Саратовский государственный медицинский университет им. В.И. Разумовского Минздрава России»

2 ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России», НИИ молекулярной медицины

3 ГБОУ ВПО «Саратовский государственный аграрный университет им. Н.И. Вавилова Минсельхоза России»

4 ФГБУ «Ростовский научно-исследовательский онкологический институт Минздрава России»

В работе изучалось антибактериальное действие соединения 1,5-дифенил-3-теллуропентандион-1,5 в концентрациях 0,0001-1 мг/мл и при инкубации 30, 60, 90, 120, 150 минут на клинические штаммы кишечной палочки (Еscherichia coli), выделенные от больных с гнойными осложнениями, находящихся на лечении в травматолого-ортопедическом стационаре Саратовского научно-исследовательского института травматологии и ортопедии (СарНИИТО). Теллуроорганический препарат значительно подавлял рост колоний в концентрациях 0,001-1 мг/мл. Антимикробная активность препарата возрастала при увеличении его концентрации и времени инкубации, достигая максимума в концентрациях 0,1-1 мг/мл, когда рост колоний подавлялся полностью. Механизм действия теллуроорганического соединения обусловлен его низкой молекулярной массой, гидрофобностью молекулы и значительной токсичностью, благодаря чему изученное соединение могло легко проникать через липополисахаридный слой внешней мембраны грамотрицательных бактерий и действовать как эффективный антибактериальный препарат.

Еscherichia coli

теллурорганическое соединение

антибактериальное действие

1. Садеков И.Д., Минкин В.И. Специфика реакционной способности теллурорганических соединений // Успехи химии. — 1995. — Т. 64. — № 6. — С. 527-561.

2. Сидоренко С.В. Место бактерий в живой природе // Инфекции и антимикробная терапия. — 2000. — Т. 2. — № 2. — С. 32-34.

3. Antibacterial activity of some unsymmetrical diorganyltellurium (IV) dichlirides / D. Soni, P.K. Gupta, Y. Kumar, T.G. Chandrashekhar // Indian Journal of Biochemistry and Biophyscs. — 2005. — Vol. 42. — P. 398-400.

4. Catalases are NAD(P)H-dependent telluritereductases / I.L. Calderón, F.A. Arenas, J.M. Pérez, D.E. Fuentes, M.A. Araya, C.P. Saavedra, J.C. Tantaleán, S.E. Pichuantes, P.A. Youderian, C.C. Vásquez // PLoS ONE. — 2006; 1:e70.

5. Glutathione is a target in tellurite toxicity and is protected by tellurite resistance determinants in Escherichia coli / R.J. Turner, Y. Aharonowitz, J.H. Weiner, D.E. Taylor // Can. J. Microbiol. — 2001. — Vol. 47. — P. 33–40.

6. Sub-acute administration of (S)-dimethyl 2-(3-(phenyltellanyl) propanamido) succinate induces toxicity and oxidative stress in mice: unexpected effects of N-acetylcysteine / D.F. Meinerz, B. Comparsi, J. Allebrandt, D.O.C. Mariano, D.B. dos Santos, P.A.P. Zemolin, M. Farina, L.A. Dafre, J.B. Rocha, T. Posser, J.L. Franco // Springerplus. — 2013. — № 2. — P. 182-188.

7. Tellurite: history, oxidative stress, and molecular mechanisms of resistance / T.G. Chasteen, D.E. Fuentes, J.C. Tantalean, C.C. Vasquez // FEMS Microbiol Rev. — 2009. — Vol. 33. — P. 820–832.

8. The role of cysteine residues in tellurite resistance mediated by the TehAB determinant / M. Dyllick-Brenzinger, Liu M., T.L. Winstone, D.E. Taylor, R.J. Turner // Biochem. Biophys. Res. Commun. — 2000. — Vol. 277. — P. 394–400.

9. Tremaroli V., Fedi S., Zannoni D. Evidence for a tellurite-dependent generation of reactive oxygen species and absence of a tellurite-mediated adaptive response to oxidative stress in cells of Pseudomonas pseudoalcali genes KF707 // Arch. Microbiol. — 2007. — Vol. 187. — P. 127–135.

10. Turner R.J., Weiner J.H., Taylor D.E. Tellurite-mediated thiol oxidation in Escherichia coli // Microbiology. — 1999. — Vol. 145. — P. 2549–2557.

В настоящее время в связи с появлением значительного количества штаммов бактерий, резистентных к антибиотикам широкого спектра действия, большую актуальность приобретают синтез новых антибактериальных препаратов и изучение механизмов их действия. Наиболее перспективными в этом отношении являются органические соединения халькогенов – селена и теллура. На протяжении последнего десятилетия обнаружена антибактериальная активность ряда органических [3] и неорганических [7] соединений теллура. Например, гетероциклические производные дийодида дибензоилтеллура показали антибактериальную активность против грамположительных (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus) и грамотрицательных (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa и Salmonella typhi) бактерий [3]. Ранее сообщалось, что теллуроорганические соединения, у которых атом теллура расположен у алифатического атома углерода, обладали лучшей активностью, чем соединения, имеющие атом теллура у ароматического кольца [3]. Это, вероятно, обусловлено более легким разрывом связи «С-Те» у алифатического атома углерода и последующим освобождением атома теллура в виде неорганического теллурит-аниона (ТеО32-), который значительно токсичнее своей органической формы [1; 6]. На протяжении последних десяти лет проводится синтез и изучение биологической активности арилалифатических дикетонов, содержащих атомы халькогенов (селена и теллура) у алифатического атома углерода.

В связи с этим целью нашей работы явилось изучение антибактериального действия теллуроорганического соединения 1,5-дифенил-3-теллуропентандион-1,5 на клинические штаммы Еscherichia coli.

Материалы и методы

В эксперименте использовали соединение 1,5-дифенил-3-теллуропентандион-1,5, синтезированное под руководством д.х.н., профессора Б.И. Древко (рис. 1).

Рис. 1. Структурная формула 1,5-дифенил-3-теллуропентандион-1,5

Эксперимент проводили на десяти таксономически идентичных клинических штаммах Еscherichia coli (E. coli). Штаммы бактерий выделяли от больных с гнойными осложнениями, находящихся на лечении в травматолого-ортопедическом стационаре Саратовского научно-исследовательского института травматологии и ортопедии (СарНИИТО). Видовую идентификацию штаммов проводили на основании изучения фенотипических свойств. Бактерии обладали резистентностью к пяти и более профильным антибиотикам: бета-лактамам (цефалоспорины 1-2 поколения, оксациллин, метициллин), макролидам (эритромицин), фторхинолонам (ципрофлоксацин, левофлоксацин), аминогликозидам (гентамицин) и ванкомицину.

Суспензию бактерий готовили по стандарту мутности ГИСК им. Л.А. Тарасевича, путём последовательных разведений до конечной концентрации бактерий — 3·105 клеток в 1 мл.

1 мг соединения растворяли в 100 мкл ДМФА (диметилформамида), добавляли 900 мкл 0.9%-ного NaCl — проба 1 (1 мг/мл). В качестве контроля использовали 1 мл ДМФА с добавлением 9 мл 0,9%-ного NaCl. Затем из пробы 1 отбирали 100 мкл, добавляли 900 мкл из контрольной пробирки, получая пробу 2 (0,1 мг/мл). Из пробы 2 отбирали 100 мкл содержимого, добавляли 900 мкл из контроля, получая пробу 3 (0,01 мг/мл). Из пробы 3 отбирали 100 мкл раствора, добавляли 900 мкл из контроля, получая пробу 4 (0,001 мг/мл). Из пробы 4 отбирали 100 мкл раствора, добавляли 900 мкл из контроля, получая пробу 5 (0,0001 мг/мл).

В пробирки с разведениями соединения добавляли по 100 мкл конечной суспензии (3·105 КОЕ/мл) микроорганизмов, встряхивали и инкубировали в течение 30, 60, 90, 120, 150 минут при комнатной температуре.

В качестве контроля использовали такие же количества бактериальной взвеси, разведенные в аналогичных пропорциях с контролем (ДМФА с 0,9%-ным NaCl), а также выдержанные в течение тех же промежутков времени. После этого бактериальные взвеси из каждой пробирки в количестве 100 мкл высевали на чашки Петри с твердой питательной средой (мясо-пептонный агар), которые затем помещали в термостат на 24 часа при 37 ºС. Подсчет колоний производили на следующий день.

Статистическую обработку полученных данных осуществляли при помощи пакета программ Statistica 6,0. Проверяли гипотезы о виде распределений (критерий Шапиро-Уилкса). Большинство данных не соответствуют закону нормального распределения, поэтому для сравнения значений использовался U-критерий Манна-Уитни, на основании которого рассчитывался Z-критерий Фишера и показатель достоверности p. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез в данном исследовании принимали равным 0,05.

Результаты и их обсуждение

Теллуроорганический препарат 1,5-дифенил-3-теллуропентандион-1,5 оказывал выраженную антибактериальную активность на клинические штаммы E. coli в концентрациях 0,0001-1 мг/мл. В минимальной концентрации 0,0001 мг/мл соединение не вызывало значительного подавления роста клеток кишечной палочки (таблица 1). В данной концентрации препарат достоверно подавлял рост колоний при инкубации 90 минут (на 23,9%) и 120 минут (на 21,8%). При других режимах инкубации с исследованным соединением рост колоний кишечной палочки не отличался достоверно от контроля.

Таблица 1. Антибактериальное действие теллуроорганического соединения на клинические штаммы E. coli

Количество колоний на твердых питательных средах

Контроль

(ДМФА и физ. р-р)

Опытные группы, концентрация вещества, мг/мл

1

0,1

0,01

0,001

0,0001

Время воздействия, мин

30

906 (806;978)

1(0;8)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

67(28;453)

Zк=3.77;

pк=0.000157

385(367;453)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

562(458;567)

Zк=3.51;

pк=0.000440.

872(845;897)

Zк=0.90;

pк=0.364347.

60

903 (867;1011)

0(0;0)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

4(0;71)

Zк=3.77;

pк=0.000157

304(209;390)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

547(467;601)

Zк=3.62;

pк=0.000285.

776(549;876)

Zк=1.96;

pк=0.049367.

90

938 (867;1045)

0(0;0)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

0(0;0)

Zк=3.77;

pк=0.000157

266(107;376)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

385(311;483)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

713(598;906)

Zк=2.19;

pк=0.028366.

120

926 (789;995)

0(0;0)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

0(0;0)

Zк=3.77;

pк=0.000157

178(84;205)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

390(267;534)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

724(503;892)

Zк=2.19;

pк=0.028366.

150

936 (879;1067)

0(0;0)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

0(0;0)

Zк=3.77;

pк=0.000157

67(29;206)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

202(167;278)

Zк=3.77;

pк=0.000157.

729(564;894)

Zк=1.88;

pк=0.058878

Примечания: в каждом случае приведены средняя величина (медиана – Ме), нижний и верхний квартили (25%;75%).Zк, pк – различия по сравнению с группой контроля

При низкой концентрации 0,001 мг/мл теллуроорганическое соединение эффективно подавляло рост бактериальных колоний: на 37,9% (30 минут), 39,4% (60 минут), 58,9% (90 минут), 57,9% (120 минут), 78,4% (150 минут) соответственно по сравнению с контролем (Р<0,001).

В концентрации 0,01 мг/мл соединение 1 оказывало сравнительно большее антибактериальное действие, уменьшая число бактериальных колоний на 57,5% (30 минут), 66,3% (60 минут), 71,6% (90 минут), 80,8% (120 минут), 92,8% (150 минут) соответственно (Р<0,001).

Наибольший антибактериальный эффект наблюдался в максимальных концентрациях соединения 1 (1 и 0,1 мг/мл). Теллурорганическое соединение в концентрации 0,1 мг/мл практически полностью подавляло рост штаммов кишечной палочки, уменьшая число бактериальных колоний на 92,6% при 30-минутной инкубации и на 99,6% при инкубации 60 минут (Р<0,001). Более длительные периоды инкубации приводили к полному подавлению роста бактерий (Р<0,001).

Максимальная концентрация соединения 1 (1 мг/мл) характеризовалась практически полным отсутствием роста бактериальных клеток кишечной палочки. При минимальной инкубации 30 минут рост бактерий подавлялся на 99,9% (Р<0,001), а увеличение времени инкубации приводило к полному прекращению роста бактерий (таблица 1).

Достаточно высокие антибактериальные свойства исследуемого соединения обусловлены токсичностью атома теллура в его составе, который, как предполагается, может освобождаться из соединения с образованием неорганической формы теллура, обладающей большей токсичностью по сравнению с органической формой [6]. По мнению ряда авторов, молекулярные механизмы токсичности соединений теллура определяются сильной окислительной способностью по отношению к свободным тиольным группам в клетке [5; 8; 10] или выработкой супероксидных радикалов в процессе восстановления теллурит-аниона до элементарного теллура бактериальной клеткой (Te32- + НАДФН + 3 H+ + 2 O2 → Te0 + 3 НАДФ+ + 2 О2- + 3 Н2О), что приводит к дисбалансу редокс-системы внутри клетки [4; 9].

Кроме того, необходимо учитывать, что для грамотрицательных бактерий характерно наличие сложной внешней мембраны, основу которой составляет липополисахарид. Липополисахаридный слой практически непроницаем для экзогенных гидрофильных соединений, к которым относится большинство питательных веществ (сахаров, аминокислот) и антибиотиков. Транспорт перечисленных соединений внутрь бактериальной клетки осуществляется через воронкообразные белковые структуры (пориновые каналы), встроенные в липополисахаридный слой.

Гидрофобные соединения (например, антибиотики хинолоны, макролиды и тетрациклины) способны диффундировать через липополисахаридный слой. Гликопептиды и природные пенициллины, которые можно отнести к высокомолекулярным антибиотикам, с трудом проникают через пориновые каналы грамотрицательных бактерий, чем и объясняется природная устойчивость данных микроорганизмов к перечисленным соединениям [2].

Заключение

Можно предположить, что высокая антибактериальная активность теллуроорганического соединения обусловлена, в первую очередь, его физико-химическими свойствами, а именно низкой молекулярной массой, гидрофобностью молекулы и значительной токсичностью, благодаря чему изученное соединение могло легко проникать через липополисахаридный слой внешней мембраны грамотрицательных бактерий и действовать как эффективный антибактериальный препарат.

Авторы выражают сердечную благодарность за помощь в подготовке статьи старшему научному сотруднику отдела фундаментальных и клинико-экспериментальных исследований ФГБУ «СарНИИТО» Минздрава России, к.м.н. Бабушкиной И.В.

Рецензенты:

Телесманич Н.Р., д.б.н., зам. директора по НИР ФКУЗ «Ростовский-на-Дону противочумный институт Роспотребнадзора», г. Ростов-на-Дону.

Внуков В.В., д.б.н., профессор, заведующий кафедрой биохимии и микробиологии ФГАОУ ВПО «Южный федеральный университет», г. Ростов-на-Дону.


Библиографическая ссылка

Русецкая Н.Ю., Саратцев А.В., Древко Б.И., Горошинская И.А., Бородулин В.Б. АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ ТЕЛЛУРОРГАНИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ НА КЛИНИЧЕСКИЕ ШТАММЫ ESCHERICHIA COLI // Современные проблемы науки и образования. – 2014. – № 1.
;

URL: https://science-education.ru/ru/article/view?id=12006 (дата обращения: 13.02.2023).


Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»

(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

По спектру активности антимикробные препараты делятся на:  антибактериальные, антигрибковые и антипротозойные. Кроме того, все антимикробные средства делят на препараты узкого и широкого спектра действия.

К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамположительные микроорганизмы относятся, например, природные пенициллины, макролиды, линкомицин, фузидин, оксациллин, ванкомицин, цефалоспорины I поколения. К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамотрицательные палочки относятся полимиксины и монобактамы. К препаратам широкого спектра действия относятся тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, большинство полусинтетических пенициллинов, цефалоспорины начиная со 2 поколения, карбопенемы, фторхинолоны. Узкий спектр имеют антигрибковые препараты нистатин и леворин (только против кандиды), а широкий – клотримазол, миконазол, амфотерицин В.

По типу взаимодействия с микробной клеткой антимикробные препараты делятся на:

· бактерицидные – необратимо нарушают функции микробной клетки либо ее целостность, вызывая немедленную гибель микроорганизма, применяются при тяжелых инфекциях и у ослабленных больных,

· бактериостатические – обратимо блокируют репликацию или деление клетки, применяются при нетяжелых инфекциях у неослабленных больных.

По кислотоустойчивости антимикробные препараты классифицируются на:

· кислотоустойчивые – могут применяться перорально, например, феноксиметилпенициллин,

· кислотонеустойчивые – предназначены только для парентерального применения, например, бензилпенициллин.

В настоящее время используются следующие основные группы антимикробных препаратов для системного применения.

¨ Лактамные антибиотики

Лактамные антибиотики (табл. 9.2) из всех антимикробных препаратов наименее токсичны, так как, нарушая синтез клеточной стенки бактерий,  не имеют мишени в организме человека. Их применение при наличии чувствительности к ним возбудителей является предпочтительным. Наиболее широкий спектр действия среди лактамных антибиотиков имеют карбапенемы, они используются как препараты резерва – только при инфекциях, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам, а также при госпитальных и полимикробных инфекциях.

¨ Антибиотики других групп

Антибиотики других групп (табл. 9.3) имеют различные механизмы действия. Бактериостатические препараты нарушают этапы синтеза белка на рибосомах, бактерицидные – нарушают либо целостность цитоплазматической мембраны, либо процесс синтеза ДНК и РНК. В любом случае они имеют мишень в организме человека, поэтому по сравнению с лактамными препаратами более токсичны, и должны использоваться только при невозможности применения последних.

¨ Синтетические антибактериальные препараты

Синтетические антибактериальные препараты (табл. 9.4) также имеют различные механизмы действия: ингибирование ДНК-гиразы, нарушение включения ПАБК в ДГФК и т.д. Также рекомендуются к применению при невозможности использования лактамных антибиотиков.

¨ Побочные эффекты антимикробных препаратов,

их профилактика и лечение

Антимикробные препараты обладают целым рядом разнообразных побочных эффектов, некоторые из которых могут привести к тяжелым осложнениям и даже к летальному исходу.

                            Аллергические реакции

Аллергические реакции могут иметь место при применении любого антимикробного препарата. Могут развиться аллергический дерматит, бронхоспазм, ринит, артрит, отек Квинке, анафилактический шок, васкулит, нефрит, волчаночноподобный синдром. Чаще всего они наблюдаются при применении пенициллинов и сульфаниламидов. У некоторых пациентов развивается перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины. Зачастую отмечаются аллергии на ванкомицин и сульфаниламиды. Очень редко дают аллергические реакции аминогликозиды и левомицетин.

Профилактике способствует тщательный сбор аллергологического анамнеза. Если пациент не может указать, на какие именно антибактериальные препараты в у него наблюдались аллергические реакции, перед введением антибиотиков необходимо выполнение проб. Развитие аллергии независимо от тяжести реакции требует немедленной отмены вызвавшего ее препарата. В последующем введение даже сходных по химической структуре антибиотиков (например, цефалоспоринов при аллергии на пенициллин) допускается только в случаях крайней необходимости. Лечение инфекции должно быть продолжено препаратами других групп. При тяжелых аллергических реакциях требуется внутривенное введение преднизолона и симпатомиметиков, инфузионная терапия. В нетяжелых случаях назначаются антигистаминные препараты.

               Раздражающее действие на путях введения

При пероральном применении раздражающее действие может выражаться в диспепсических явлениях, при внутривенном введении – в развитии флебитов. Тромбофлебиты чаще всего вызывают цефалоспорины и гликопептиды.

               Суперинфекция, в том числе дисбактериоз

Вероятность дисбактериоза зависит от широты спектра действия препарата. Наиболее часто возникающий кандидомикоз развивается при применении препаратов узкого спектра через неделю, при применении препаратов широкого спектра – уже от одной таблетки. Однако цефалоспорины относительно редко дают грибковую суперинфекцию. На 1 месте по частоте и тяжести вызываемого дисбактериоза находится линкомицин. Нарушения флоры при его применении могут принять характер псевдомембранозного колита – тяжелого заболевания кишечника, вызываемого клостридиями, сопровождающегося диареей, дегидратацией, электролитными нарушениями, и в отдельных случаях осложняющегося перфорацией толстой кишки. Гликопептиды тоже могут вызвать псевдомембранозный колит. Часто вызывают дисбактериоз тетрациклины, фторхинолоны, левомицетин.

Дисбактериоз требует отмены применявшегося препарата и длительного лечения эубиотиками после предварительной антимикробной терапии, которая проводится по результатам чувствительности микроорганизма, вызвавшего воспалительный процесс в кишечнике. Применяемые для лечения дисбактериоза антибиотики не должны оказывать влияния на нормальную кишечную аутофлору – бифидо- и лактобактерии. Однако при лечении псевдомембранозного колита используется метронидазол или, как альтернатива, ванкомицин. Необходима также коррекция водно-электролитных нарушений.

Нарушение толерантности к алкоголю — свойственно всем лактамным антибиотикам, метронидазолу, левомицетину. Проявляется появлением при одновременном употреблении алкоголя тошноты, рвоты, головокружения, тремора, потливости и падения артериального давления. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости приема алкоголя на весь период лечения антимикробным препаратом.

Органоспецифичные побочные эффекты для различных групп препаратов:

· Поражение системы крови и кроветворения – присущи левомицетину, реже линкосомидам, цефалоспоринам 1 поколения, сульфаниламидам, производным нитрофурана, фторхинолонам, гликопептидам. Проявляется апластической анемией, лейкопенией, тромбицитопенией. Необходима отмена препарата, в тяжелых случаях заместительная терапия. Геморрагический синдром может развиться при применении цефалоспоринов 2-3 поколения, нарушающих всасывание витамина К в кишечнике, антисинегнойных пенициллинов, нарушающих функции тромбоцитов, метронидазола, вытесняющего кумариновые антикоагулянты из связей с альбумином. Для лечения и профилактики используются препараты витамина К.

· Поражение печени – присущи тетрациклинам, которые блокируют ферментную систему гепатоцитов, а также оксациллину, азтреонаму, линкозаминам и сульфаниламидам. Холестаз и холестатический гепатит могут вызвать макролиды, цефтриаксон. Клиническими проявлениями служит повышение печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови. При необходимости применения гепатотоксических антимикробных средств более недели необходим лабораторный контроль перечисленных показателей. В случае повышения АСТ, АЛТ, билирубина, щелочной фосфатазы или глутамилтранспептидазы лечение должно быть продолжено препаратами других групп.

· Поражение костей и зубов характерны для тетрациклинов, растущих хрящей – для фторхинолонов.

· Поражение почек присуще аминогликозидам и полимиксинам, которые нарушают функции канальцев, сульфаниламидам, вызывающим кристаллурию, цефалоспоринам  поколения, вызывающим альбуминурию, и ванкомицину. Предрасполагающими факторами являются старческий возраст, заболевания почек, гиповолемия и гипотензия. Поэтому при лечении данными препаратами необходима предварительная коррекция гиповолемии, контроль диуреза, подбор доз с учетом функции почек и массы ткла, Курс лечения должен быть коротким.

· Миокардит – побочный эффект левомицетина.

· Диспепсия, не являющаяся следствием дисбактериоза, характерна при применении макролидов, которые обладают прокинетическими свойствами.

· Различные поражения ЦНС развиваются от многих антимикробных препаратов. Наблюдаются:

 —  психозы при лечении левомицетином,

 — парезы и периферические параличи при применении аминогликозидов и полимиксинов за счет их курареподобного действия (поэтому их нельзя применять одновременно с миорелаксантами),

—  головная боль и центральная рвота при использовании сульфаниламидов и нитрофуранов,

— судороги и галлюцинации при использовании аминопенициллинов и цефалоспоринов в высоких дозах, являющиеся результатом антагонизма этих препаратов с ГАМК,

—  судороги при применении имипенема,

—  возбуждение при использовании фторхинолонов,

— менингизм при лечении тетрациклинами из-за увеличения ими продукции ликвора,

— нарушения зрения при лечении азтреонамом и левомицетином,

— периферическая нейропатия при применении изониазида, метронидазола, левомицетина.

· Поражение слуха и вестибулярные расстройства – побочный эффект аминогликозидов, более свойственный 1 поколению. Так как данный эффект связан с накоплением препаратов, длительность их применения не должна превышать 7 дней.  Дополнительными факторами риска являются старческий возраст, почечная недостаточность и одновременное применение петлевых диуретиков. Обратимые изменения слуха вызывает ванкомицин. При появлении жалоб на снижение слуха, головокружение, тошноту, неустойчивость при ходьбе необходима замена антибиотика на препараты других групп.

·  Поражения кожи в виде дерматита характерны для левомицетина. Тетрациклины и фторхинолоны вызывают фотосенсибилизацию. При лечении этими препаратами не назначаются физиотерапевтические процедуры, и следует избегать нахождения на солнце.

·   Гипофункцию щитовидной железы вызывают  сульфаниламиды.

· Тератогенность присуща тетрациклинам, фторхинолонам, сульфаниламидам.

· Возможен паралич дыхательной мускулатуры при быстром внутривенном введении линкомицина и кардиодепрессия при быстром внутривенном введении тетрациклинов.

· Электролитные нарушения вызывают антисинегнойные пенициллины. Особо опасно развитие гипокалиемии при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. При назначении данных препаратов необходим контроль ЭКГ и электролитов крови. При лечении используют инфузионно-корригирующую терапию и диуретики.

Микробиологическая диагностика

Эффективность микробиологической диагностики, абсолютно необходимой для рационального подбора антимикробной терапии, зависит от соблюдения правил забора, транспортировки и хранения исследуемого материала. Правила забора биологического материала включают:

— взятие материала из области, максимально приближенной к очагу инфекции,

— предотвращение контаминации другой микрофлорой.

Транспортировка материала должна с одной стороны обеспечить жизнеспособность бактерий, а с другой — предотвратить их размножение.  Желательно, чтобы материал хранился до начала исследования при комнатной температуре и не более 2 часов. В настоящее время для забора и транспортировки материала используются специальные плотно закрывающиеся стерильные контейнеры и транспортные среды.

В не меньшей степени эффективность микробиологической диагностики зависит от грамотной интерпретации результатов. Считается, что выделение патогенных микроорганизмов даже в малых количествах всегда позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания. Условно патогенный микроорганизм считают возбудителем, если он выделяется из стерильных в норме сред организма или в большом количестве из сред, не характерных  для его обитания. В противном случае он является представителем нормальной аутофлоры либо контаминирует исследуемый материал в процессе забора или исследования. Выделение малопатогенных бактерий из нехарактерных для их обитания областей в умеренных количествах свидетельствует о транслокации микроорганизмов, однако не позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания.

Гораздо сложнее бывает интерпретировать результаты микробиологического исследования при высевании нескольких видов микроорганизмов. В таких случаях ориентируются на количественное соотношение потенциальных возбудителей. Чаще значимыми в этиологии данного заболевания бывают 1-2 из них. Следует иметь в виду, что вероятность равной этиологической значимости более чем 3 различных видов микроорганизмов незначительна.

В основе лабораторных тестов на выработку грамотрицательными микроорганизмами БЛРС лежит чувствительность БЛРС к ингибиторам бета-лактамаз, таким как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. При этом, если микроорганизм семейства энтеробактерий оказывается резистентен к цефалоспоринам 3 поколения, а при добавлении к этим препаратам ингибиторов бета-лактамаз демонстрирует чувствительность, то данный штамм идентифицируется как БЛРС-продуцирующий.

Антибиотикотерапия должна быть направлена только на истинный возбудитель инфекции! Однако в большинстве стационаров микробиологические лаборатории не могут установить этиологию инфекции и чувствительность возбудителей к антимикробным препаратам в день поступления больного, поэтому неизбежным является первичное эмпирическое назначение антибиотиков. При этом учитываются особенности этиологии инфекций различных локализаций, характерные для данного лечебного учреждения. В связи с чем необходимы регулярные микробиологические исследования структуры инфекционных заболеваний и чувствительности их возбудителей к антибактериальным препаратам в каждом стационаре. Анализ результатов такого микробиологического мониторинга необходимо проводить ежемесячно.

Таблица  9.2.

Лактамные антибиотики.

Группа препаратов

Название

Характеристика препарата

Пенициллины

Природные пенициллины

натриевая и калиевая соли бензилпени-циллина

вводятся только парентерально, действуют 3-4 часа

высоко эф-фективны в своем спек-тре действия, но этот спектр узок,

кроме того, препараты неустойчивы к лактамазам

бициллин 1,3,5

вводятся только пар-ентерально, действуют от 7 до 30 суток

феноксиметилпенициллин

препарат для перорального применения

Антистафило-кокковые

оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин

имеют меньшую антимикробную ак-тивность, чем природные пеницил-лины, но устойчивы к лактамазам ста-филококков, могут применяться per os

Амино-пенициллины

ампициллин, амоксициллин,

бакампициллин

препараты широкого спектра действия, могут применяться per os,

но неустойчивы к бета-лактамазам

Комбиниро-ванные

Ампиокс — ампициллин+

+оксациллин

препарат широкого спектра действия, устойчивый к бета-лактамазам, может применяться per os

Антисине-гнойные

карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин

имеют широкий спектр действия, дей-ствуют на штаммы синегнойной палоч-ки, не вырабатывающие бета-лактамаз, в процессе лечения возможно быстрое развитие устойчивости к ним бактерий

Защищенные от лактамаз —

препараты с кла-вулановой кисло-той, тазобакта-мом,сульбактамом

амоксиклав, тазоцин, тиментин, циазин,

уназин

препараты являются комбинацией пенициллинов широкого спектра действия и ингибиторов бета-лактамаз, поэтому действуют на штаммы бактерий, вырабатывающие бета-лактамазы

Цефалоспорины

1 поколения

цефазолин

антистафи-лококковый препарат для парентераль-ного прим.

не устойчи-вы к лакта-мазам, име-ют узкий спектр действия

с каждым поколе-нием цефало-споринов расширя-ется их спектр и снижает-ся ток-сичность, цефало-спорины хорошо перено-сятся и занимают первое место по частоте примене-ния в стацио-нарах

цефалексин и цефаклор

применяются per os

2 поколения

цефаклор,

цефураксим

применяются per os

устойчивы к лактама-зам, спектр включает и грамполо-жительные, и грамотри-цательные бактерии

цефамандол, цефокситин, цефуроксим, цефотетан, цефметазол

применяются только паренте-рально

3 поколения

цефтизоксим,

цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефменоксим

только для парентераль-ного приме-нения, обла-дают антиси-негнойной активностью

устойчивы к лактамазам грамотрица-тельных бактений, не эффектив-ны при стафило-кокковых инфекциях

цефиксим, цефтибутен, цефподоксим, цефетамет

применяются per os, обла-дают анти-анаэробной активностью

4 поколения

цефипим, цефпирон

самый широкий спектр действия, применяются парентерально

Цефалоспорины с ингибиторами бета-лактамаз

сульперазон

Имеет спектр действия цефоперазона, но действует и на лактамазо-продуцирующие штаммы

Карбапенемы

имипенем и его комбина-ция с цилоста-тином, предо-храняющая от разрушения в почках, — тиенам

Более активен к грамположительным микроорганизмам

имеют самый широкий из лактамных антибиотиков спектр действия, включа-ющий анаэробы и сине-гнойную палочку, и устой-чивы ко всем лактамазам, к ним практически не выра-батывается резистентность, они могут применяться практически при любых возбудителях, исключая метициллинрезистентные штаммы стафилококка, и в виде монотерапии даже при тяжелых инфекциях, обладают эффектом последействия

меропенем

Более активен к грамотрицательным микроорганизмам

эртапенем

Моно-бактамы

азтреонам

препарат узкого спектра, действует только на грамотрицательные палочки, но очень эффективен и устойчив ко всем лактамазам

Таблица  9.3.

Антибиотики других групп.

Группа препа-ратов

Название

Характеристика препарата

Глико-пептиды

ванкомицин, тейкопламин

имеют узкий грамположительный спектр, но в нем очень эффективны, в частности действуют на метициллинрезистентные стафилококки и на L-формы микроорганизмов

Полимиксины

Это самые токсичные антибиотики, используются только для местного применения, в частности per os, так как они не всасываются в ЖКТ

Фузидин

низкотоксичный, но и низкоэффективный антибиотик

Левомицетин

высоко токсичен, в настоящее время используется в основном при менингококковых, глазных и особо опасных инфекциях

Линкоз-амины

линкомицин, клиндамицин

менее токсичны, действуют на стафилококк и анаэробные кокки, хорошо проникают в кости

Тетра-цик-лины

природные – тетрациклин, полусинтети-ческие – метациклин, синтетические – доксициклин, миноциклин

антибиотики широкого спектра действия, включающего анаэробы и внутриклеточных возбудителей, токсичны

Амино-глико-зиды

1 поколения: стрептомицинканамицин мономицин

высоко токсичны, ис-пользуются только мест-но для деконтаминации ЖКТ, при туберкулезе

токсичные антибиотики достаточно широкого спектра действия, плохо действуют на грамположительные и анаэробные микроорганизмы, однако усиливают действие на них лактамных антибиотиков, в каждом последующем поколении снижается их токсичность

2 поколения: гентамицин

широко используется при хирургических инфекциях

3 поколения: амикацин, сизомицин, нетилмицин, тобрамицин

действуют на некото-рые микроорганизмы, устойчивые к гента-мицину, в отношении синегнойной палочки наиболее эффективным является тобрамицин

Макро-лиды

природные:  эритромицин, олеандомицин

низко токсичные, но и низко эффективные анти-биотики узкого спектра действия, действуют толь-ко на грамположительных кокков и внутрикле-точных возбудителей,  могут применяться per os

полусинтети-ческие: рок-ситромицин, кларитроми-цин, флури-тромицин

тоже действуют на внутриклеточных возбудителей, спектр несколько шире, в частности включает геликобактер и моракселлу, хорошо проходят все барьеры в организме, проникают в различные ткани, обладают эффектом последействия до 7 суток

азолиды: азитромицин (сумамед)

обладают теми же свойствами, что и полусинтетические макролиды

Рифампицин

используется в основном при туберкулезе

Противогриб-ковые антиби-отики

флуконазол, амфотерицинВ

амфотерицин В высокотоксичен, используется при отсутствии чувствительности возбудителей к флуконазолу

Таблица  9.4.

Синтетические антибактериальные препараты.

Группа препаратов

Название

Характеристика препарата

Сульфаниламиды

Резорбтив-ного действия

норсульфазол, стрептоцид, этазол

препараты короткого действия

препараты широкого спектра действия, у возбудителей часто вырабаты-вается перекрестная устойчивость ко всем препаратам этого ряда

сульфадиметоксин,

сульфапиридазин,

сульфален

препараты продолжительного действия

Действую-щие в просвете кишечника

фталазол, сульгин, салазопиридазин

салазопиридазин – используется при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите

Местного примене-ния

сульфацил-натрий

используется в основном в офтальмологии

Производные нитрофурана

фурагин, фуразолидон, нитрофурантоин

обладают широким спектром действия, включающим клостридии и простейших, в отличие от большинства антибиотиков не угнетают, а стимулируют иммунитет, применяются местно и per os

Производные хиноксалина

хиноксидин, диоксидин

обладают широким спектром действия, включающим и анаэробы, диоксидин применяется местно или парентерально

Производные хинолона

невиграмон, оксолиниевая и пипемидиновая кислота

действуют на группу кишечных грамотрицательных микроорганизмов, используются в основном при уроло-гических инфекциях, к ним быстро развивается резистентность

Фтор-хинолоны

офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин,

ломефлоксацин, спарфлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин,

моксифлоксацин, гемифлоксацин

высокоэффективные препараты широ-кого спектра, действуют на синегнойную палочку и внутриклеточных воз-будителей, на многие штаммы, проду-цирующие лактамазы, хорошо перено-сятся, широко используются в хирургии, наибольшей антисинегнойной активностью обладает ципрофлоксацин, а наибольшей антианаэробной активностью — моксифлоксацин

Производные 8-оксихинолина

нитроксолин, энтеросептол

действуют на многие микроорганизмы, грибы, простейших, применяются в урологии и при кишечных инфекциях

Нитроимида-золы

метронидазол, тинидазол

действуют на анаэробные микроорганизмы, простейших

Специфические противотуберкулезные, противосифилитические, противовирусные, противоопухолевые препараты

применяются преимущественно в специализированных учреждениях

7 июня 2016 г.

Источник: Н.А.Кузнецов и соавт.
Основы клинической хирургии. Практическое руководство. Издание 2-е, переработанное и дополненное. — М.:ГЭОТАР-Медиа, 2009.

Ошибки в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике

Статьи

Опубликовано в журнале:

Лечащий врач, 2003, №8 Л. И. Дворецкий, доктор медицинских наук, профессор
С. В. Яковлев, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Проблема рациональной антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей не теряет актуальности и в настоящее время. Наличие большого арсенала антибактериальных препаратов, с одной стороны, расширяет возможности лечения различных инфекций, а с другой — требует от врача-клинициста осведомленности о многочисленных антибиотиках и их свойствах (спектр действия, фармакокинетика, побочные эффекты и т. д.), умения ориентироваться в вопросах микробиологии, клинической фармакологии и других смежных дисциплинах.

Согласно И. В. Давыдовскому, «врачебные ошибки — род добросовестных заблуждений врача в его суждениях и действиях при исполнении им тех или иных специальных врачебных обязанностей». Ошибки в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей имеют наибольший удельный вес в структуре всех лечебно-тактических ошибок, совершаемых в пульмонологической практике, и оказывают существенное влияние на исход заболевания. Кроме того, неправильное назначение антибактериальной терапии может иметь не только медицинские, но и различные социальные, деонтологические, экономические и другие последствия.

При выборе способа антибактериальной терапии в амбулаторной практике необходимо учитывать и решать как тактические, так и стратегические задачи. К тактическим задачам антибиотикотерапии относится рациональный выбор антибактериального препарата, обладающего наибольшим терапевтическим и наименьшим токсическим воздействием.

Стратегическая задача антибиотикотерапии в амбулаторной практике может быть сформулирована как уменьшение селекции и распространения резистентных штаммов микроорганизмов в популяции.

В соответствии с этими положениями следует выделять тактические и стратегические ошибки при проведении антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике (см. таблицу 1).

Таблица 1. Ошибки антибактериальной терапии в амбулаторной практике.

Тактические ошибки Стратегические ошибки
  • Необоснованное назначение
  • Неправильный выбор препарата
  • Неадекватный режим дозирования
  • Необоснованная или нерациональная комбинация препаратов
  • Неправильные критерии эффекта лечения
  • Необоснованная продолжительность антибактериальной терапии
  • Планирование антибактериальной терапии без учета региональных тенденций резистентности возбудителей
  • Тактические ошибки антибактериальной терапии

    1. Необоснованное назначение антибактериальных средств

    Особую категорию ошибок представляет неоправданное применение антибактериальных препаратов (АП) в тех ситуациях, когда их назначение не показано.

    Показанием для назначения антибактериального препарата является диагностированная или предполагаемая бактериальная инфекция.

    Наиболее распространенная ошибка в амбулаторной практике — назначение антибактериальных препаратов при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), имеющее место как в терапевтической, так и в педиатрической практике. При этом ошибки могут быть обусловлены как неправильной трактовкой симптоматики (врач принимает ОРВИ за бактериальную бронхолегочную инфекцию в виде пневмонии или бронхита), так и стремлением предотвратить бактериальные осложнения ОРВИ.

    При всех трудностях принятия решения в подобных ситуациях необходимо отдавать себе отчет в том, что антибактериальные препараты не оказывают влияния на течение вирусной инфекции и, следовательно, их назначение при ОРВИ не оправдано (см. таблицу 2). В то же время предполагаемая возможность предотвращения бактериальных осложнений вирусных инфекций с помощью назначения антибактериальных препаратов не находит себе подтверждения в клинической практике. Кроме того, очевидно, что широкое неоправданное применение антибактериальных препаратов при ОРВИ чревато формированием лекарственной устойчивости и повышением риска возникновения нежелательных реакций у пациента.

    Таблица 2. Инфекционные заболевания дыхательных путей преимущественно вирусной этиологии
    и не требующие антибактериальной терапии.

    Инфекции верхних
    дыхательных путей
    Инфекции нижних
    дыхательных путей
  • Ринит
  • Острый ларингит
  • Острый трахеит
  • ОРВИ
  • Острый бронхит
  • Одной из распространенных ошибок при проведении антибактериальной терапии является назначение одновременно с антибиотиком противогрибковых средств с целью профилактики грибковых осложнений и дисбактериоза. Следует подчеркнуть, что при применении современных антибактериальных средств у иммунокомпетентных пациентов риск развития грибковой суперинфекции минимален, поэтому одновременное назначение антимикотиков в этом случае не оправдано. Комбинация антибиотика с противогрибковым средством целесообразна только у больных, получающих цитостатическую или противоопухолевую терапию или у ВИЧ-инфицированных пациентов. В этих случаях оправдано профилактическое назначение антимикотиков системного действия (кетоконазол, миконазол, флуконазол), но не нистатина. Последний практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и не способен предотвратить грибковую суперинфекцию иной локализации — полости рта, дыхательных или мочевыводящих путей, половых органов. Часто практикующееся назначение нистатина с целью профилактики дисбактериоза кишечника вообще не находит логического объяснения.

    Часто врач назначает нистатин или другой антимикотик в случае обнаружения в полости рта или в моче грибов рода Candida. При этом он ориентируется лишь на данные микробиологического исследования и не учитывает наличие или отсутствие симптомов кандидоза, а также факторов риска развития грибковой инфекции (тяжелый иммунодефицит и др.).

    Выделение грибов рода Candida из полости рта или мочевых путей пациентов в большинстве случаев служит свидетельством бессимптомной колонизации, не требующей коррегирующей противогрибковой терапии.

    II. Ошибки в выборе антибактериального препарата

    Пожалуй, наибольшее число ошибок, возникающих в амбулаторной практике, связано с выбором антибактериального средства. Выбор антибиотика должен производиться с учетом следующих основных критериев:

  • спектр антимикробной активности препарата in vitro;
  • региональный уровень резистентности возбудителей к антибиотику;
  • доказанная в ходе контролируемых клинических исследований эффективность;
  • безопасность препарата. Определяющим фактором выбора препарата должен быть спектр природной активности антибиотика: необходимо, чтобы он охватывал основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей (см. таблицу 3). Таблица 3. Наиболее значимые возбудители внебольничных инфекций дыхательных путей.
    Тонзиллофарингит Острый средний отит Синусит Обострение хронического бронхита Пневмония
    Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae
    Haemophilus influenzae
    Streptococcus pneumoniae
    Haemophilus influenzae
    Moraxella catarrhalis в ассоциации с анаэробами
    Haemophilus influenzae
    Streptococcus pneumoniae
    Moraxella catarrhalis;
    У пожилых: + Staphylococcus aureus
    Streptococcus pneumoniae
    Haemophilus influenzae
    Mycoplasma pneumoniae
    Chlamydia pneumoniae, реже — Enterobacteriaceae
    Staphylococcus aureus
    Klebsiella pneumoniae
    Legionella pneumophila

    Кроме того, при выборе препарата следует учитывать уровень приобретенной резистентности возбудителей в популяции. Основные тенденции, касающиеся резистентности возбудителей, отмеченной в последние годы, отражены в таблице 4. Таблица 4. Современные проблемы резистентности наиболее частых возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей.

    Микроорганизмы Современные проблемы лечения
    Streptococcus pneumoniae Снижение чувствительности к бета-лактамам; устойчивость в пенициллину в России не превышает 2%, но штаммы с умеренной чувствительностью составляют 10 — 20%. b-лактамы (амоксициллин, ампициллин, цефалоспорины III-IV поколения, карбапенемы) сохраняют полную клиническую эффективность в отношении пенициллинрезистентных пневмококков, в то же время эффективность цефалоспоринов I-II поколения может быть снижена.
    Низкая природная активность пероральных цефалоспоринов III поколения, прежде всего цефтибутена. Рост устойчивости к макролидам: в Европе от 8 до 35%, в России — около 12%; устойчивость ассоциируется с клиническим неуспехом терапии.
    Высокая частота резистентности в России к ко-тримоксазолу и тетрациклинам (>50%).
    Низкая природная активность ранних фторхинолонов, в последние годы отмечено увеличение частоты резистентных штаммов; высокая активность новых фторхинолонов — резистентность минимальная.
    Streptococcus pyogenes Возрастание устойчивости к макролидам: в Европе до 50%, в России 10-20%. Рост устойчивости прямо связан с увеличением частоты потребления макролидов, главным образом пролонгированных препаратов (азитромицин, кларитромицин). Высокая устойчивость к тетрациклинам (>50%). Низкая природная активность ранних фторхинолоно
    в. Устойчивость к пенициллину и другим b-лактамам не описана.
    Haemophilus influenzae Продукция b-лактамаз в 1 — 40%, в России не превышает 10%; клинически амоксициллин не уступает защищенным пенициллинам. Практически не наблюдается устойчивости к амоксициллину/клавуланату, цефалоспоринам II-IV поколений, фторхинолонам.
    Цефалоспорины I поколения не активны.
    Природная активность макролидов низкая, риск бактериологического неуспеха лечения высокий. Устойчивость к ко-тримоксазолу в России около 20%.

    Наиболее значимые проблемы, связанные с применением основных антибактериальных средств при инфекциях дыхательных путей, могут быть сформулированы следующим образом. b-лактамы:

  • высокая активность in vitro против основных возбудителей, за исключением атипичных;
  • невысокий уровень резистентности в Центральной России (настораживает однако тенденция к его увеличению);
  • надежная клиническая и бактериологическая эффективность. Макролиды:
  • рост резистентности S. pneumoniae и S. pyogenes; устойчивость может сопровождаться снижением клинической эффективности;
  • низкая активность против Н. influenzae — высокая частота бактериологического неуспеха терапии (персистирование возбудителей). Ранние фторхинолоны:
  • низкая природная активность против S. pneumoniae и S. pyogenes;
  • рост резистентности S. pneumoniae.Новые фторхинолоны:
  • высокая активность против S. pneumoniae, в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину и макролидам; устойчивость минимальна. Ко-тримоксазол:
  • высокий уровень резистентности S. pneumoniae и Н. influenzas.Тетрациклины:
  • высокий уровень устойчивости S. pneumoniae. С учетом вышесказанного, оптимальными средствами для лечения внебольничных инфекций дыхательных путей в настоящее время могут быть признаны b-лактамные антибиотики и новые фторхинолоны (см. таблицу 5). Использование макролидов должно быть ограничено — препараты можно назначать при нетяжелой пневмонии у детей или пациентов молодого возраста, особенно при наличии признаков атипичного течения (микоплазменная, хламидийная). Таблица 5. Значение антибактериальных средств при инфекциях нижних дыхательных путей в амбулаторной практике.
    Рекомендуются Не рекомендуются
    Пенициллины

    Амоксициллин
    Амоксициллин/клавуланат
    Пероральные цефалослорины II поколения

    Цефуроксим аксетил
    Новые фторхинолоны

    Левофлоксацин
    Моксифлоксацин
    Макролиды (только при атипичной пневмонии)
    Доксициклин (только при атипичной пневмонии)
    Ко-тримоксазол
    Ампиокс
    Аминогликозиды

    Гентамицин
    Ранние фторхинолоны

    Ципрофлоксацин
    Офлоксацин
    Пефлоксацин
    Ломефлоксацин
    Цефалоспорины I поколения

    Цефазолин
    Цефалексин
    Цефрадин
    Цефаклор
    Пероральные цефалоспорины III поколения

    Цефтибутен

    Следует подчеркнуть, что назначение некоторых антибактериальных препаратов, применяемое в амбулаторной практике при респираторных инфекциях, нельзя признать рациональным. К таким препаратам прежде всего относятся:

  • гентамицин — отсутствие активности в отношении наиболее частого возбудителя S. pneumoniae и потенциально высокая токсичность;
  • ко-тримоксазол — высокий уровень резистентности S. pneumoniae и Н. Influenzae;
  • ранние фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин) — низкая активность против S. pneumoniae;
  • пероральные цефалоспорины III поколения (цефтибутен) — низкая активность против S. pneumoniae;
  • ампиокс — нерациональная комбинация, дозы ампициллина и оксациллина (по 0,125 мг) значительно ниже терапевтических. В таблице 6 приведены современные рекомендации по антибактериальной терапии внебольничных респираторных инфекций, с учетом всех требуемых критериев и доказанной эффективности в контролируемых клинических исследованиях. Таблица 6. Антибактериальные препараты, рекомендованные для лечения внебольничных респираторных инфекций.
    Тонзиллофарингит Острый средний отит Синусит Хронический бронхит Пневмония
    Амоксициллин
    Амоксициллин/клавуланат1
    Феноксиметилпенициллин
    Бензатин пенициллин
    Цефадроксил
    Цефуроксим аксетил1
    Линкомицин1
    Клиндамицин1
    Амоксициллин
    Амоксициллин/клавуланат
    Цефуроксим аксетил
    Цефтриаксон
    Амоксициллин/клавуланат
    Цефуроксим аксетил
    Левофлоксацин
    Моксифлоксацин
    Клиндамицин
    Амоксициллин/клавуланат
    Амоксициллин
    Цефуроксим аксетил
    Левофлоксацин
    Моксифлоксацин
    Амоксициллин
    Амоксициллин/клавуланат
    Макролиды2
    Доксициклин2
    Левофлоксацин
    Моксифлоксацин

    1 Преимущественно при рецидивирующем течении
    2При атипичной этиологии (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumopriila) Представленные рекомендации имеют наиболее общий характер. В то же время с практических позиций выбор оптимального антибактериального препарата также должен осуществляться с учетом особенностей пациента и заболевания. Так, например, у больных пневмонией молодого и среднего возраста без отягощающих факторов терапевтический эффект оказывают амоксициллин, макролиды, защищенные пенициллины и новые фторхинолоны. Однако у больных пожилого возраста в этиологии заболевания большее значение приобретают S. aureus и грамотрицательные бактерии, что объясняет снижение эффективности амоксициллина и макролидов у этой категории больных. Также распространенной во врачебной практике ошибкой является отказ от назначения антибактериальной терапии при пневмонии беременным женщинам из-за опасения негативного влияния препаратов на плод. Следует отметить, что перечень антибактериальных препаратов, прием которых нежелателен во время беременности из-за риска эмбриотоксического действия, ограничен — тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, ко-тримоксазол, фторхинолоны, аминогликозиды. Другие антибиотики, в частности b-лактамы, макролиды, могут применяться у беременных женщин. Другие возможные факторы, влияющие на выбор антибактериального препарата, представлены в таблице 7. Таблица 7. Особые клинические ситуации при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей.

    Ситуация Возбудители Наиболее надежные препараты
    Алкоголизм, сахарный диабет Enterobacteriaceae
    S. aureus
    S. pneumoniae
    Амоксициллин/клавуланат
    Левофлоксацин
    Моксифлоксацин
    Деструкция, абсцедирование S. aureus
    Анаэробы
    К. pneumoniae
    Амоксициллин/клавуланат
    Клиндамицин + цефалоспорин I II поколения
    Фторхинолон + метронидазол
    Имипенем
    Меропенем
    Бронхоэктазы, муковисцидоз P. aeruginosa
    S. aureus
    Ципрофлоксацин
    Цефтазидим
    Меропенем
    ВИЧ P. carinii
    Enterobacteriaceae
    Ко-тримоксазол + фторхинолон

    Нередки ошибки при выборе антибактериального препарата в случае неэффективности первоначального. Здесь необходимо также остановиться на ошибках антибактериальной терапии, которые касаются несвоевременной оценки неэффективности первоначального антибиотика. Общепринятым критическим сроком оценки эффективности (или неэффективности) антибактериальной терапии считаются 48-72 ч с момента его назначения. К сожалению, приходится нередко сталкиваться с такими случаями, когда больной продолжает получать назначенный антибиотик в течение недели и более, несмотря на отсутствие очевидного клинического эффекта. Обычно критерием эффективности антибактериальной терапии является снижение или нормализация температуры тела больного, уменьшение признаков интоксикации. В тех случаях (не столь частых), когда лихорадка с самого начала заболевания отсутствует, приходится ориентироваться на другие признаки интоксикации (головная боль, анорексия, общемозговая симптоматика и т. д.), а также на отсутствие прогрессирования заболевания за период проводимого лечения. Продолжение антибактериальной терапии, невзирая на ее неэффективность, имеет немало негативных последствий. При этом затягивается назначение другого, более адекватного антибиотика, что ведет к прогрессированию воспаления (особенно важно при тяжелых пневмониях, у больных с сопутствующей патологией) и развитию осложнений, а также удлиняет сроки лечения. Кроме того, повышается риск возникновения побочных (токсических) эффектов препаратов, а также развития и усиления антибиотикорезистентности. Продолжение лечения, несмотря на неэффективность проводимой терапии, подрывает доверие больного и его родственников к лечащему врачу. Очевидна и неэкономичность такой ошибочной тактики антибактериальной терапии (напрасный расход неэффективного АП, дополнительные затраты на лечение токсических эффектов и др.). Кроме того, ошибки встречаются при замене неэффективного антибиотика на другой, т. е. при смене препарата. При этом врач забывает, что принцип выбора антибактериального препарата остается прежним, т. е. ориентироваться следует на клиническую ситуацию с учетом, однако, неэффективности первоначального препарата и ряда других дополнительных признаков. Отсутствие эффекта от первоначально назначенного антибиотика в известной степени должно служить дополнительным ориентиром, позволяющим обосновать выбор второго препарата. Так, например, отсутствие эффекта от применения b-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины) у больного с внебольничной пневмонией позволяет предполагать атипичную этиологию пневмонии (микоплазменной, хламидийной или легионеллезной) с учетом, разумеется, других клинических признаков. Клинические признаки атипичной пневмонии, вызванной Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumonias:

  • постепенное начало (в течение трех-семи дней);
  • часто субфебрильная температура;
  • непродуктивный кашель;
  • отсутствие гнойной мокроты;
  • внелегочная симптоматика (фарингит, миалгии, головная боль, диарея);
  • интерстициальные инфильтраты;
  • двустороннее поражение. Наличие клинических признаков атипичной пневмонии делает обоснованным назначение антибактериальных препаратов из группы макролидов, доксициклина или фторхинолонов (левофлоксацин, моксифлоксацин, офлоксацин). III. Ошибки в выборе режима дозирования антибактериального препаратаОшибки в выборе оптимальной дозы антибактериального средства могут заключаться в назначении как недостаточной, так и избыточной дозы препарата. И те и другие ошибки чреваты негативными последствиями. Если доза антибиотика недостаточна и не создает в крови и тканях дыхательных путей концентрацию, превышающую минимальную дозу для подавления основных возбудителей инфекции, что является условием эрадикации соответствующего возбудителя, то это не только может служить одной из причин неэффективности терапии, но и создает реальные предпосылки для формирования резистентности микроорганизмов. Ошибки в выборе оптимальной дозы могут быть связаны как с назначением недостаточной разовой дозы, так и с неправильным режимом дозирования (недостаточная кратность введения). В качестве примера неадекватного режима дозирования антибиотиков при внебольничной пневмонии можно привести амоксициллин, который ранее рекомендовался в суточной дозе до 1 г. Однако современные рекомендации предполагают назначение амоксициллина в суточной дозе 1,5 и даже 3 г для преодоления возможной резистентности S. pneumoniae. При меры неадекватных режимов дозирования антибиотиков в амбулаторной практике при респираторных инфекциях приводятся в таблице 8. Таблица 8. Неадекватные режимы дозирования пероральных антибактериальных препаратов в амбулаторной практике при респираторных инфекциях у взрослых.
    Примеры Целесообразно
    Амоксициллин внутрь 0,75-1 г в сутки 0,5-1 г три раза в сутки
    Ампициллин в/в 2 г в сутки 1 г четыре раза в сутки
    Амоксициллин/клавуланат внутрь
    0,375 г три раза в сутки
    0,625 г три раза в сутки
    или 1 г два раза в сутки
    Цефуроксим аксетил внутрь 0,5 г в сутки 0,5 г два раза в сутки
    Эритромицин внутрь 1 г в сутки 0,5 г четыре раза в сутки
    Кларитромицин внутрь 0,5 г в сутки 0,5 г два раза в сутки
    Ципрофлоксацин внутрь 0,5 г в сутки 0,5-0,75 г два раза в сутки
    Оксациллин внутрь 1-1,5 г в сутки Не рекомендуется
    Ампиокс внутрь 0,25-0,5 г три раза в сутки Не рекомендуется

    Неправильный выбор интервалов между введениями антибактериальных препаратов обычно обусловлен не столько сложностями парентерального введения препаратов в амбулаторных условиях или негативным настроем больных, сколько неосведомленностью практикующих врачей о некоторых фармакодинамических и фармакокинетических особенностях препаратов, которые должны определять режим их дозирования. Типичной ошибкой является назначение в амбулаторной педиатрической практике при пневмонии бензилпенициллина с кратностью введения два раза в сутки, так как более частое его введение неудобно для пациента. Следует отметить, что при нетяжелом течении пневмонии вряд ли оправдано стремление некоторых врачей к обязательному назначению парентеральных антибиотиков. Современные антибактериальные препараты характеризуются хорошей биодоступностью при приеме внутрь, а также одинаковой клинической эффективностью с парентеральными препаратами, поэтому в подавляющем большинстве случаев оправдано лечение пероральными препаратами. Если назначение парентеральных антибиотиков действительно необходимо, следует выбрать препарат с длительным периодом полувыведения (например, цефтриаксон), что позволяет назначать его один раз в сутки. IV. Ошибки при комбинированном назначении антибиотиков Одной из ошибок антибактериальной терапии внебольничных респираторных инфекций является необоснованное назначение комбинации антибиотиков. Врачи старших поколений помнят то время (50-70-е гг. прошлого столетия), когда при лечении пневмонии обязательным считалось назначение пенициллина и стрептомицина, о чем свидетельствовали многие учебные пособия и руководства. Это был своеобразный стандарт лечения пневмоний для того времени. Несколько позднее одновременно с антибиотиками рекомендовалось назначение сульфаниламидов, с учетом полученных в свое время 3.В.Ермольевой данных о химиотерапевтическом синергизме сульфаниламидов и пенициллина. В современной ситуации, при наличии большого арсенала высокоэффективных антибактериальных препаратов широкого спектра, показания к комбинированной антибактериальной терапии значительно сужены, и приоритет в лечении респираторных инфекций остается за монотерапией. В многочисленных контролируемых исследованиях показана высокая клиническая и бактериологическая эффективность адекватных антибактериальных средств при лечении респираторных инфекций в режиме монотерапии (амоксициллин, амоксициллин/клавуланат, цефалоспорины II — III поколений, новые фторхинолоны). Комбинированная антибактериальная терапия не имеет реальных преимуществ ни в выраженности эффекта, ни в предотвращении развития резистентных штаммов. Основными показаниями к комбинированной антибактериальной терапии являются тяжелое течение пневмонии — в этом случае общепринятым стандартом лечения становится комбинированное назначение парентерального цефалоспорина III поколения (цефотаксим или цефтриаксон) и парентерального макролидного антибиотика (эритромицин, или кларитромицин, или спирамицин); последние включаются в комбинацию для воздействия на вероятных атипичных микроорганизмов (легионелла или микоплазма). Следует отметить, что в настоящее время в клинической практике появились новые антибактериальные препараты (левофлоксацин, моксифлоксацин) с высокой активностью в отношении как типичных, так и атипичных возбудителей, что позволяет назначать их в режиме монотерапии даже при тяжелой пневмонии. Другой клинической ситуацией, оправдывающей комбинированное назначение антибиотиков, является пневмония у иммунокомпрометированных пациентов (лечение цитостатиками, СПИД), при которой имеется высокая вероятность ассоциации возбудителей (см. таблицу 7). К сожалению, часто в амбулаторной практике приходится сталкиваться с ситуациями, при которых больным с нетяжелым течением пневмонии, при отсутствии осложнений, тяжелой фоновой патологии назначается два антибиотика. Логичного обоснования этой тактики лечения нет, при этом следует учитывать возможный антагонизм препаратов, более высокий риск нежелательных реакций и увеличение стоимости лечения. Следует отметить, что нерациональные комбинации антибактериальных препаратов имеют и официальные лекарственные формы, которые выпускаются отечественной фармацевтической промышленностью, например ампиокс, олететрин. Разумеется, применение таких препаратов недопустимо. V. Ошибки, связанные с длительностью антибактериальной терапии и критериями клинической эффективности В некоторых случаях проводится необоснованно длительная антибактериальная терапия. Такая ошибочная тактика обусловлена, прежде всего, недостаточным пониманием цели самой антибактериальной терапии, которая сводится прежде всего к эрадикации возбудителя или подавлению его дальнейшего роста, т. е. направлена на подавление микробной агрессии. Собственно воспалительная реакция легочной ткани, которая проявляется различными клинико-рентгенологическими признаками (аускультативная картина, сохраняющаяся рентгенологическая инфильтрация, ускорение СОЭ) регрессирует медленнее и не требует продолжения антибактериальной терапии (см. таблицу 9). В связи с этим следует считать ошибочной тактику, согласно которой у больного с сохраняющимися рентгенологическими признаками легочной инфильтрации, крепитирующими хрипами (crepitacio redux), увеличением СОЭ при нормализации температуры тела и исчезновении (или уменьшении) признаков интоксикации продолжают проводить антибактериальную терапию. Таблица 9. Сроки исчезновения симптомов при эффективной антибактериальной терапии внебольничной пневмонии.

    Симптомы и признаки Сроки исчезновения
    Интоксикация 24-48 ч
    Отрицательная гемокультура 24-72 ч
    Лихорадка 2 — 5 дней
    Лейкоцитоз 5- 10 дней
    Хрипы в легких 1 — 3 недели
    Сухой кашель 2 — 8 недель
    Инфильтрация на рентгенограмме 2 — 8 недель

    Еще более ошибочна тактика замены одного антибиотика на другой в подобных ситуациях, расцениваемых врачом как неэффективность назначенной антибактериальной терапии. У некоторых больных после исчезновения признаков интоксикации и даже регрессии воспалительных изменений в легких в течение длительного времени может сохраняться слабость, потливость, субфебрильная температура. Последняя расценивается врачом как проявление не полностью купированной бронхолегочной инфекции, что «подтверждается» рентгенологическими данными в виде изменения легочного рисунка или «остаточными явлениями пневмонии» и обычно влечет за собой назначение антибактериального препарата, несмотря на отсутствие изменений со стороны крови. Между тем подобная клиническая ситуация часто обусловлена вегетативной дисфункцией после легочной инфекции (постинфекционная астения) и не требует антибактериальной терапии, хотя, разумеется, в каждом конкретном случае необходимы тщательное обследование больного и расшифровка всей имеющейся симптоматики. Рекомендованная длительность применения антибактериальных препаратов при бронхолегочных инфекциях приведена в таблице 10. Таблица 10. Длительность антибактериальной терапии бактериальных респираторных инфекций в амбулаторной практике.

    Заболевания Рекомендованная длительность терапии (дни)
    Стрептококковый тонзиллофарингит 10*
    Острый средний отит 5-7**
    Острый синусит 10-14
    Обострение хронического бронхита 7-10***
    Пневмония 5-7****
    * Показана эффективность цефуроксим аксетила, телитромицина и азитромицина при пятидневных курсах; бензатинпенициллин вводится однократно внутримышечно
    ** Показана эффективность цефтриаксона (50 мг/кг в сутки) в течение трех дней
    *** Показана эффективность новых фторхинолонов (левофлоксацин, моксифлоксацин) при пятидневных курсах
    **** Обычно рекомендуемые сроки леченая составляют три-четыре дня после нормализации температуры;
    средние сроки лечения — пять-десять дней. При стафилококковой этиологии пневмонии рекомендуется более длительный курс антибактериальной терапии — две-три недели; при атипичной пневмонии (микоплазменная, хламидийная, легионеллезная) предполагаемая длительность антибактериальной терапии составляет 10-14 дней.
  • Комментарии

    (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

    Подробная инструкция по разным видам медицинских антисептиков для обработки ран: какие бывают антисептики, как они работают и как правильно подобрать препарат для разных типов повреждений

    Настало лето — время активного отдыха, дач и огородов. Время ссадин и ран, а значит, и высокого спроса на антисептики. В России зарегистрировано более 250 торговых наименований антисептических средств в виде мазей, растворов, спреев и присыпок. Давайте разберемся, какие препараты относятся к антисептикам в медицине, чем они отличаются друг от друга и какие из них можно советовать для каждой домашней аптечки.

    Прежде всего, отметим, что фармацевт самостоятельно подбирает средство только для наружного применения, а выбор антисептика для слизистых оболочек носоглотки, желудочно-кишечного тракта, дыхательных и мочевыводящих путей, а также для половых органов остается за врачом. Также напомним, что многие антисептики нельзя наносить на травмированную кожу. Вот два основных момента, которые необходимо учитывать при продаже и беседе с клиентом. Механизм действия антисептиков может быть различным, в зависимости от основного действующего компонента.

    Классификация антисептиков

    Галоиды (галогены и галогенсодержащие соединения)
    Соединения хлора или йода (антиформин, йодоформ, йодинол, раствор Люголя, хлорамин Б, хлоргексидин). Бактерицидное действие основано на том, что при соприкосновении с органическими субстратами эти средства выделяют активные галогены — хлор и йод, которые разрушают белки микроорганизмов. Из-за высокой бактерицидной активности широко применяются как в лечебных учреждениях, так и в домашних условиях.
    Окислители (перекись водорода, перманганат калия, гидроперит).
    Соприкасаясь с тканями, высвобождают активный кислород, который создает неблагоприятные условия для развития анаэробных и гнилостных микробов. Используются ограниченно в связи с умеренной бактерицидной активностью и коротким сроком хранения.
    Кислоты (салициловая, борная).
    Сдвиг рН в кислую сторону приводит к денатурации белка протоплазмы бактериальной клетки. Салициловая кислота обладает слабым антисептическим действием, а борная имеет большое количество побочных эффектов, связанных с токсичностью. В настоящее время в качестве антисептиков антисептиков для обработки кожи практически не используются..
    Щелочи (нашатырный спирт, натрия тетраборат).
    В настоящее время препараты как антисептики практически не используются из‑за невысокой антисептической активности.
    Альдегиды (формалин, лизоформ).
    Проникая внутрь микробной клетки, вступают в связь с аминогруппами белков, что ведет к гибели клеток. Этим же эффектом объясняется сильное раздражающее действие на слизистые и кожу человека. В настоящее время используются больше для дезинфекции поверхностей в медучреждениях.
    Спирты (этиловый).
    Обезвоживают ткани и необратимо коагулируют белки микроорганизмов. Используются достаточно широко, обладают выраженным антисептическим эффектом. В 2006 году ВОЗ объявила, что антисептики на основе спиртов являются золотым стандартом для обработки кожи рук.
    Катионные антисептики (бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний).
    Активное вещество воздействует на мембраны микроорганизмов, приводя к их гибели. Обладает очень широким спектром противомикробного действия, стимулирует иммунитет, ускоряет процесс заживления ран. Широко применяется в хирургии, акушерстве, гинекологии, травматологии, противоожоговой терапии, оториноларингологии и других областях медицины.
    Соли тяжелых металлов (препараты ртути, серебра, меди, цинка, свинца).
    Противомикробное действие связано с блокированием сульфгидрильных групп ферментов микроорганизмов. Применяются ограниченно в связи с токсичностью.
    Красители (метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, фукорцин).
    Обладают активностью в отношении грамположительных бактерий и кокков. Метиленовый синий обладает очень слабым антисептическим действием и практически не используется.
    Растительные антибактериальные препараты (урзалин, настойка календулы, иманин и другие).
    Слабые антисептические свойства. Используются редко.

    Все эти вещества имеют разные степень активности, противомикробный спектр и токсичность. Чтобы понять, как правильно выбрать антисептик, необходимо руководствоваться всеми этими характеристиками в соответствии с поставленной целью: первичная обработка раны, обработка нагноившихся ран либо обработка поврежденных слизистых или неповрежденной кожи/слизистых. Выбирая, каким антисептиком обработать ту или иную рану, обязательно нужно ориентироваться и на инструкцию, чтобы избежать побочных эффектов, а также определить необходимую в конкретном случае дозировку. Рассмотрим более подробно наиболее популярные антисептики.

    Спирт этиловый

    При концентрации от 40 до 70 % проявляет свои дезинфицирующие свойства, выше 70 % — дубильные. В продаже доступен в виде спиртосодержащих салфеток и спиртовых растворов. На слизистые оболочки не наносится, так как вызывает химический ожог. Спиртом этиловым обрабатываются только края предварительно промытой раны. Не рекомендован к применению у детей, так как даже при наружном нанесении может всасываться в системный кровоток и угнетать дыхательный центр.

    Перекись водорода

    Для обработки ран используется только 3 %-ный раствор (более высокая концентрация может вызвать химический ожог). Используется также в качестве кровеостанавливающего средства. Перекись водорода — это отличное средство для первичной обработки раны (промывания), так как обладает большой очистительной способностью — с образующейся пеной механически удаляются частицы грязи и поврежденные клетки. Можно обрабатывать раны как на поверхности кожи, так и на слизистых оболочках. Перекись водорода, как правило, не применяют при заживающих ранах, так как это удлиняет период полного заживления. Также она не применяется при глубоких ранах и не вводится в полости тела. При хранении на свету теряет свои активные свойства. Открытая упаковка хранится около месяца, закрытая — 2 года.

    Йод/повидон-йод

    Используется в спиртовом растворе (так называемая «настойка йода») или в растворе Люголя. Йодом обрабатывают только края раны, чтобы не вызвать ожог мягких тканей. Большим преимуществом йода является его широкий спектр антимикробной активности: он убивает все основные патогены и, при длительном воздействии, даже споры — наиболее устойчивые формы микроорганизмов. Противопоказано применение больших количеств йода при повышенной чувствительности к нему, гиперфункции щитовидной железы, образованиях щитовидной железы, дерматитах, заболеваниях почек. Не желательно нанесение на слизистые, особенно у детей.

    Хлоргексидина биглюконат

    Относится к группе галоидов. Обычно используется в концентрации 0,5–4,0 %. В более низких концентрациях бактерицидная активность хлоргексидина снижается, поэтому как антисептик в таком случае используется только в спиртовом растворе. Хлоргексидин обладает бактериостатическим, фунгицидным, противовирусным свойствами. Однако 1‑процентный хлоргексидин в отношении грибов и микобактерий туберкулеза имеет более слабое действие по сравнению с повидон-йодом. Препарат можно использовать для первичной обработки травмированных участков кожи, а также для ускорения заживления гнойных ран и для обработки поврежденных слизистых. В большинстве случаев хорошо переносится. Возрастных ограничений по применению нет — хороший вариант антисептика для детей. Не рекомендуется применять вместе с препаратами йода (часто раздражение кожи).

    Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний

    Применяется в виде раствора для промывания ран или мази для нанесения на гнойные раны. Проявляет активность в отношении вирусов, бактерий, грибов, простейших, но при этом практически не действует на мембраны клеток человека, в отличие от хлоргексидина. Обладает антисептическим, иммуностимулирующим и ранозаживляющим действием. Иммуностимулирующее действие связано со способностью препарата увеличивать активность фагоцитов и макрофагов. Положительное влияние на заживление ран объясняется тем, что активное вещество абсорбирует гной и жидкость, выделяющиеся при воспалении ран. При этом средство не раздражает здоровые ткани и не мешает росту новых тканей. Основное показание к применению — профилактика нагноения и лечение гнойных ран. Возможно нанесение на слизистые оболочки. Возможно применение для обработки ран детям старше 3 лет.

    Калия перманганат (марганцовка)

    В настоящее время применяется в основном в условиях стационара. В аптеке антисептик продается в виде порошка для приготовления раствора. Марганцовку используют для промывания ран кожи и слизистых. Подходит для первичной обработки и для обработки нагноившихся ран (обладает очистительными свойствами за счет активного кислорода), особенно когда есть опасность попадания в рану анаэробных микроорганизмов. Перед промыванием раны нужно каждый раз готовить свежий раствор.

    Раствор бриллиантового зеленого

    Любимая всеми «зеленка». Выпускается в виде спиртовых растворов и карандашей. Обладает умеренным антисептическим действием, эффективна против грамположительных бактерий. Раствором обрабатывают только края ран, не заходя на поврежденные ткани. Имеет подсушивающее действие. Применяется до того периода, как в ране начинает появляться свежая грануляционная ткань, поскольку длительное применение препятствует адекватному затягиванию краев раны. Возможно применение в качестве детского антисептика.

    Фукорцин

    Красящий антисептик. Комбинация фуксина, борной кислоты, фенола, ацетона, резорцина и этанола. Показания к применению фукорцина — грибковые и гнойничковые заболевания кожи, ссадины, трещины и т. п. Наносится на края ран. Имеет меньшее подсушивающее действие, чем зеленка и йод. В лечении ран применяется гораздо реже. Нежелательно применение у детей из‑за входящих в состав борной кислоты и фенола, обладающих большим количеством побочных эффектов. При нанесении на кожу борная кислота легко проникает в кровь (особенно у детей) и поступает во внутренние органы и ткани, накапливаясь там. Поэтому при длительном применении может вызвать интоксикацию. Это свойство заставило резко ограничить применение борной кислоты, особенно в детском возрасте. Фенол также обладает способностью легко проникать через кожу и приводить к интоксикации внутренних органов.

    Октенидин (октенидина дигидрохлорид)

    Катионное поверхностно-активное вещество, обладающее антимикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вирусов, а также в отношении дрожжеподобных грибов и дерматофитов (грибов, питающихся кератином и вызывающих дерматомикозы). Похож по своему действию на четвертичные аммониевые соединения (ЧАС). Поврежденная поверхность обрабатывается полностью. Может применяться на слизистых. Антисептик не имеет возрастных ограничений, применяется для детей. В настоящее время является препаратом выбора в Европе в качестве антисептика в связи со своим широким спектром действия и максимальной скоростью достижения эффекта.

    Таблица 1.
    Сравнительная характеристика основных антисептических средств

    Антисептик Для обработки кожи Для обработки ран Для слизистых оболочек Применимость для детей
    Спирт этиловый + _ _
    Перекись водорода + + + +
    Йод + _ — / + — / +
    Хлоргексидин + + + +
    Калия перманганат + _ _ +
    Бриллиантовый зеленый + _ _ +
    Фукорцин + _ _ _
    Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний + + + +
    Октенидин + + + +

    В каждой аптечке

    Итак, какие же средства может рекомендовать работник аптеки покупателю для домашней аптечки? Прежде всего, это бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний и октенидин, как наиболее универсальные и безопасные средства. Именно эти препараты являются препаратами выбора и должны быть рекомендованы в первую очередь. Также достаточно универсален и хлоргексидин, который используют на неповрежденных тканях и для обработки ран, в том числе и слизистых. Что же касается растворов бриллиантового зеленого и йода — необходимо информировать покупателя о том, что эти антисептики подходят только для обработки краев раны и не должны применяться на слизистых оболочках. Таким образом, среди всего списка антисептиков, представленных на фармацевтическом рынке достаточно небольшое количество препаратов имеет универсальные возможности применения.

    Источники

    1. Харкевич Д. А. Фармакология. М. Геотар Медицина. 2010.
    2. Блатун Л. А. Мирамистин в комплексной программе борьбы с госпитальной инфекцией в хирургическом стационаре // Мирамистин: применение в хирургии, травматологии и комбустиологии: сборник трудов / под ред. Ю. С. Кривошеина. М., 2006.
    3. Carolin Fromm-Dornieden, Горовцов А. В., Nadine Schӓfer, Ewa K. Stuermer. Сравнение скорости подавления роста E. COLI, STAPHYLOCOCCUSAUREUS и PSEUDOMONASAERUGINOSA современными антисептиками с целью их применения для инфицированных ран // Фундаментальные исследования. — 2013. — № 10–2.

    Новое в эпидемиологии и фармакотерапии глазных инфекций

    Эпидемиология инфекционных кератитов

    и конъюнктивитов
    Наблюдения последних лет свидетельствуют о серьезных сдвигах в эпидемиологии инфекционных поражений глаз. Наиболее тревожными являются данные о резком повышении роли контактных линз в возникновении язвенных поражений роговицы. Считается, что в США от 27 до 33% всех бактериальных кератитов связано с ношением контактных линз [1]. По мнению S. Pflugfelder, вероятность риска бактериального кератита при ношении контактных линз составляет 0,21% в год, увеличиваясь в 10–15 раз у тех, кто оставляет линзы на ночь [2]. По другим данным, из 1500 носивших контактные линзы язва роговицы возникала у 0,8% [3]. По нашим наблюдениям, почти все больные поступившие с тяжелой язвой роговицы, вызванной синегнойной палочкой, пользовались контактными линзами, нарушая указания по их ношению или хранению. Длительное ношение контактных линз (более 24 ч) приводит к повышению десквамации роговичного эпителия и возникающая эпителиопатия (микроэрозия) способствует адгезии синегнойной палочки. Показано, что чем хуже транспорт кислорода через линзу, тем сильнее десквамация эпителия и тем больше вероятность адгезии синегнойной палочки [4]. Соотношение возбудителей язвенных поражений в наибольшей достоверности выражают следующие цифры: стафилококк – 45%, стрептококк – 12%, синегнойная палочка – 10%, грибы – 7%, акантамебы – 1,6% [20], а при язвах роговицы у детей: стафилококк – 43,7%, стрептококк – 18,8%, синегнойная палочка – 9,4%, грибы – 17,2% , акантамебы – 1,6% [5].
    В целом в последнее время отмечается сдвиг в сторону увеличения удельного веса грамотрицательных возбудителей: так, по исследованиям в США, соотношение грамположительных и грамотрицательных возбудителей бактериальных кератитов с 81,8%/18,2% в 1993 г. изменилось до 51,4%/48,6% в 1997 г. [6].
    Другой особенностью бактериальных язв роговицы является большое число штаммов возбудителей, устойчивых к аминогликозидам: так, по некоторым данным, 63,6% возбудителей были устойчивы к гентамицину [7]. Особую тревогу вызывают сведения о нарастании устойчивости к новым антибиотикам хинолоновой группы. По результатам исследований в США, число штаммов стафилококка, устойчивых к ципрофлоксацину возросло с 5,8% в 1993 г. до 35% в 1997 г., а к офлоксацину соответственно с 4,7 до 35% [6]. В Индии было выделено 22 штамма синегнойной палочки, устойчивых к ципрофлоксацину [7]. Интересно, что из них 90,9% были чувствительны к амикацину. Считается, что широкое применение внутрь ципрофлоксацина в общей медицинской практике привело к скачку числа устойчивых возбудителей до 76–82% [6].
    Показано, что ношение контактных линз является фактором риска грибковых кератитов; но особого внимания заслуживают сведения о том, что с линзами связано до 85–86% акантамебных кератитов [8, 9]. Медленное развитие акантамебных кератитов, слабые возможности диагностики и трудности химиотерапии приводят к тому, что распознаются они обычно в далекозашедших случаях или после кератопластики [10]. В практическом плане заслуживают внимания исследования, выявившие вторичную бактериальную инфекцию при акантамебном кератите от 10 [9] до 58% больных [11]. Это позволило предположить, что вторичная микрофлора играет патогенетическую роль в развитии акантамебного кератита: бактерии служат источником питания для амеб до тех пор, пока некроз стромы не сделает доступным для питания продукты разрушения роговицы [12].
    Большие возможности в раннем распозновании герпетических, грибковых и акантамебных кератитов открывает новый метод – конфокальная прижизненная микроскопия роговицы [12].
    Эпидемиологические исследования последних лет подтверждают, что вездесущие аденовирусы, число серотипов которых уже достигает 50, встречаются в мире повсеместно. Поражают как взрослых так и детей, но, главное, исследования показали, что серьезным и частым последствием аденовирусных конъюнктивитов является синдром сухого глаза (ССГ). Если в 1995 г. мы предполагали, что примерно у 20% больных, перенесших аденовирусную инфекцию глаз, развивается ССГ [13], то последние исследования, выполненные совместно с Е.В. Яни, показали, что нарушение слезоотделения выявляется в легкой степени у 21% и в тяжелой степени у 22% больных.
    Эпидемиологический геморрагический конъюнктивит (ЭГК) после пандемии 1969–1970 гг. напоминал о себе небольшими вспышками в мире в 1981 и 1991 гг. Однако эпидемиологическая настороженность должна оставаться, так как единичные случаи в последние годы наблюдались во Флориде (США) и Москве.
    Лечение инфекционных заболеваний глаз представляет большие трудности и всегда должно быть комплексным, включающим средства как специфической (антибактериальные, противовирусные, антигрибковые, антипаразитарные средства), так и патогенетической (противовоспалительные и антиаллергические, метаболического воздействия, иммунотерапии и др.) терапии. Остановимся на особенностях применения некоторых препаратов, поступивших в практику в последние годы.
    Антибактериальные средства
    Глазные капли и глазная мазь с 0,3% тобрамицина (тобрекс) нашли широкое применение в офтальмологической практике. При язвах роговицы средней тяжести, обычно вызванных стафилококком или стрептококком, глазные капли тобрекс применяют 6–8 раз, а глазную мазь – 3–4 раза в сутки. При тяжелой язве роговицы, вызванной синегнойной палочкой или агрессивной кокковой инфекцией и угрожающей перфорацией роговицы, глазные капли тобрекс применяют методом форсированных инстилляций: в течении суток в первые 2 ч инстилляции производятся каждые 15 мин, затем каждый час; начиная со вторых суток – каждые 2 ч; в последующие сутки – каждые 3 ч [8]. При акантамебном кератите мы используем капли тобрекс 3–4 раза в сутки в сочетании с инстилляцией суспензии кетоконазола или хлоргексидина 3 раза в сутки. При бактериальных блефаритах применяют глазную мазь тобрекс
    2 раза в сутки. В профилактике инфекции при хирургических вмешательствах на роговице была убедительно показана эффективность тобрекса на примере инстилляций глазных капель после эксимерлазерной рефракционной кератоэктомии.
    Совместными усилиями МНТК “Микрохирургия глаза” и Московского НИИ ГБ им. Гельмгольца разрабатываются комплексные глазные капли, включающие 0,3% тобрамицина (С.Н. Багров, Л.А. Кононенко и др.).
    Глазные капли окацин содержат 0,3% ломефлоксацина, высокоэффективного антибиотика широкого спектра действия из группы хинолонов. Оказывает выраженный терапевтический эффект в лечении тяжелых язв роговицы, в том числе вызванных синегнойной палочкой и гонококком (инстилляция 6–8 раз в сутки), в лечении стафилококковых, стрептококковых и других бактериальных язв роговицы (инстилляция 6 раз в день), в лечении бактериальных конъюнктивитов и блефаритов, в профилактике инфекции при травме роговицы и хирургических вмешательствах на роговице. Глазные капли окацин эффективны также в лечении хламидийных конъюнктивитов (инстилляция 4–6 раз в сутки).
    Лабораторное выделение возбудителя и определение чувствительности помогает в правильном подборе антибиотиков, но занимает много времени. В случаях тяжелых язвенных поражений роговицы необходим ургентный выбор антибиотикотерапии, так как драматическое течение может уже через 1–2 дня привести к перфорации роговицы. Следует учитывать, что монотерапия ципрофлоксацином гарантирует до 90% положительных результатов [6], а применявшаяся в США с 1978 г. как стандартная методика сочетания гентамицина и цефазолина – максимум 96% [14]. Видимо, сегодня следует считать наиболее перспективной комплексную терапию, включающую два антибиотика – окацин и тобрекс. В особо тяжелых случаях необходима дополнительная антибактериальная терапия: парабульбарное введение тобрамицина и системное применение одного из хинолоновых антибиотиков.
    Витабакт – 0,05% пиклоксидина – антисептик с широким антибактериальным спектром действия. Витабакт эффективен против многих видов бактерий, вызывающих такие широко распространенные заболевания глаз, как конъюнктивиты, хронические и подострые, блефароконъюнктивиты, блефариты. Витабакт обладает мягким действием и хорошо переносится.
    Колбиоцин – антибактериальный препарат, выпускаемый в виде глазных капель и мази. Колбиоцин включает 3 антибиотика: хлорамфеникол, колистин, ромететрациклин. Такое сочетание обеспечивает хороший антибактериальный эффект. Препарат активен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, хламидий, микоплазм, риккетсий и других возбудителей [15]. Применяется в лечении конъюнктивитов, блефаритов, кератитов, в профилактике инфекции конъюнктивы и роговицы.
    Комбинированные средства, включающие антибиотик
    и кортикостероид
    Гаразон – глазные капли, включающие гентамицин (0,3%) и бетаметазон (0,1%). Обладают двойным действием – широким антибактериальным и мощным противовоспалительным. Бетаметазон обеспечивает более высокую противовоспалительную активность, чем преднизолон и гидрокортизон. Применяют при инфекционно-аллергических конъюнктивитах и краевых кератитах, конъюнктивитах, блефаритах. Как и другие препараты, содержащие кортикостероиды, гаразон противопоказан при язвах роговицы, при вирусных кератитах и конъюнктивитах. Наиболее часто гаразон используют для ведения послеоперационного периода (после экстракции катаракты с имплантацией искусственного хрусталика или без нее, после антиглаукоматозных операций, обработки ранений глаза, хирургических вмешательств на придатках глаза). Гаразон назначают начиная со 2 дня после операции и отменяют после стихания воспалительных явлений – через 2–4 нед, в зависимости от тяжести вмешательства.
    Тобрадекс – глазные капли, включающие тобрамицин (0,3%) и дексаметазон (0,1%). Антибиотик обеспечивает широкий спектр антибактериального действия, а кортикостероид – мощное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Препарат применяют при воспалительных заболеваниях глаз, когда необходимо комплексное воздействие: конъюнктивитах, блефаритах, некоторых формах кератитов, а также для профилактики инфекции и противовоспалительного действия после хирургического вмешательства на конъюнктиве и глазном яблоке.
    Эубетал – глазные капли и мазь, содержащие 3 антибиотика (хлорамфеникол, колистин, ромететрациклин) и бетаметазон. Препарат оказывает выраженное антибактериальное и противовоспалительное действие. Эубетал применяют в лечении бактериальных блефаритов, конъюнктивитов, кератитов. Следует отметить, что глазная мазь эубетал оказалась наиболее эффективной в лечении хламидийных конъюнктивитов по сравнению с другими препаратами, обеспечивая выздоровление у 86% больных [15].
    Противовирусные средства
    Валацикловир (валтрекс) представляет собой L-валиловый эфир ацикловира. Валацикловир, как и ацикловир, активен против вируса герпеса, но превышает последний в 4–5 раз по биодоступности. Для лечения офтальмогерпеса валацикловир в форме таблеток по 500 мг достаточно применять только 2 раза в сутки в отличие от ацикловира, который назначают 5 раз в сутки [16]. Применение валацикловира внутрь в сочетании с глазной мазью ацикловира (5 раз в сутки) обеспечивает не только самый высокий терапевтический эффект, но и выраженное противорецидивное действие. В реакции бласттрансформации лимфоцитов сенсибилизация к вирусу простого герпеса снижается с 15–25% до нормального уровня (0–1%).
    Локферон – человеческий лейкоцитарный a-интерферон с активностью 10 000 МЕ во флаконе, разработан и выпускается АО “Биомед” им. И.И. Мечникова [17]. Глазные капли локферона хорошо переносятся, оказывают терапевтический эффект в лечении герпетического кератита, сокращая продолжительность лечения в среднем на 4 дня по сравнению с каплями ИДУ, и в лечении эпидемического кератоконъюнктивита, сокращая продолжительность лечения в среднем на 4,3 дня по сравнению с интерфероном нативным.
    Иммуномодулирующие средства
    Аффинолейкин – новый отечественный биофармацевтический препарат, содержащий трансферфакторные белки, выделенные из лейкоцитов человека. Подкожные инъекции аффинолейкина в комплексной терапии герпетических кератитов позволяют сократить сроки лечения в среднем на 5–7 дней [18].
    Циклолип – отечественные липосомальные глазные капли 0,2% циклоспорина – мощного селективного иммуносупрессантного препарата. Циклолип оказывает выраженный терапевтический эффект при кератопластике и в лечении воспалительных глазных болезней с доказанным или предполагаемым иммунологическим механизмом развития: увеиты, кератоувеиты, кератиты, гипопион-увеит при болезни Бехчета, склериты, синдром сухого глаза [19].
    Противоаллергические и противовоспалительные средства
    Аллергия играет важную роль в клинической картине многих заболеваний глаз инфекционной природы: вирусных (аденовирусный конъюнктивит, герпетический кератит), бактериальных (острый конъюнктивит), хламидийных, грибковых, паразитарных.
    Аллергическая реакция в клинической картине инфекционной болезни может быть как проявлением глазной инфекции, так и реакцией тканей глаза на токсико-аллергические воздействия длительно применяемых лекарственных средств (антибиотики, противовирусные препараты, анестетики и др.).
    Признаком аллергической реакции является выраженное раздражение глаза, сопровождающееся отеком и зудом век, слезотечением, отеком и гиперемией конъюнктивы, позднее развивается сосочковая гипертрофия конъюнктивы и краевой эпителиальный кератит. Такой подход к пониманию клинического течения инфекционных заболеваний глаз открывает новые возможности для построения эффективной терапии, предусматривающей дополнительное своевременное включение антиаллергических глазных средств.
    Аллергодил – глазные капли 0,05% ацеластина гидрохлорида. Препарат является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Кроме того, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Терапевтическое действие замечается уже через 15 мин, как и после инстилляции других антигистаминных глазных капель. Аллергодил оказывает терапевтическое действие как в лечении аллергических заболеваний глаз (поллинозный конъюнктивит, хронический аллергический конъюнктивит), так и в комплексном лечении острых инфекционных заболеваний глаз, сопровождающихся аллергической реакцией (аденовирусный конъюнктивит, хламидийный конъюнктивит, тяжелый кератит, кератоувеит и др.). Режим инстилляции от 2 до 4 раз в сутки.
    Глазные капли сперсаллерг содержат антазолин, оказывающий антигистаминное действие, и тетризолин – сосудосуживающее. Именно такое сочетание обеспечивает наиболее быстрый и выраженный эффект. Уже в первые 3–5 мин после закапывания уменьшаются явления острой аллергической реакции, зуд век, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, а через 15 мин в значительной степени снижаются признаки острой аллергии у 94% больных. Режим инстилляций: каждые 3 ч в острой фазе, при улучшении состояния 2–3 раза в сутки. У детей страше 2 лет достаточно закапывать сперсаллерг 1–2 раза в день.
    Аломид – глазные капли 0,1% лодоксамида трометамина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, предотвращает антигениндуцированное выделение гистамина и других медиаторов аллергии. В то же время аломид подавляет миграцию эозинофилов и выброс из них ферментов и цитотоксических факторов. Применение аломида эффективно при таких глазных аллергозах, как хронические и подострые поллинозные конъюнктивиты, а также весенний конъюнктивит, краевой кератит, аллергические конъюнктивиты, вызываемые косметикой, бытовой химией, пищевыми продуктами, лекарственными средствами, при ношении контактных линз. Глазные капли аломид оказались эффективными в комплексном лечении заболеваний с иммунным механизмом развития, таких как синдром сухого глаза, аденовирусный конъюнктивит, хламидийный конъюктивит, некоторые формы кератита и кератоувеита.
    Максидекс, глазные капли и глазная мазь, содержащие дексаметазон (0,1%). Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое фармакологическое действие. По сравнению с другими каплями дексаметазона максидекс выгодно отличается своей полимерной основой, которая создает мелкодисперсную суспензию, что обеспечивает, с одной стороны, пролонгированное действие дексаметазона и, с другой – лучшую переносимость препарата. Максидекс занимает важное место в лечении хронических конъюнктивитов, весеннего кератоконъюнктивита, комплексном лечении кератитов и увеитов без изъязвления роговицы. Максидекс эффективен в лечении поражений роговицы иммунного генеза, а также с успехом применяется при аденовирусных кератоконъюнктивитах на этапе роговичных высыпаний и при тяжелых хламидийных конъюнктивитах (в сочетании с антибиотиками).
    Пренацид — глазные капли и глазная мазь, содержащие дезонид динатрия фосфат. Глюкокортикостероид для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Считается, что пренацид не оказывает таких негативных влияний, как повышение внутриглазного давления и задержка эпителизации роговицы. Пренацид нашел применение в лечении неинфекционных воспалительных и аллергических заболеваний глаз. Особое место занимает глазная мазь пренацид в лечении хронических блефаритов различного происхождения.
    Наклоф — глазные капли, содержащие диклофенак натрия. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, наклоф ингибирует синтез простагландинов. Препарат уменьшает отек и гиперемию конъюнктивы, устраняет чувство боли. Наклоф обладает выраженным противовоспалительным действием и в то же время не дает нежелательных последствий, возникающих при применении кортикостероидов. По нашим наблюдениям, наклоф может применяться в комплексном лечении тяжелых инфекционных конъюнктивитов, кератитов, язв роговицы, увеитов, а также тяжелых весенних кератоконъюнктивитов. Следует подчеркнуть, что наклоф занял особое место в глазной хирургии: при эксимерлазерной хирургии роговицы, воспалительных процессах после операций по поводу катаракты, для ингибирования миоза во время операции по поводу катаракты, профилактики цистоидного макулярного отека до и после операций на глазном яблоке.

    Все статьи номера

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Преодоление водных препятствий невозможно мерседес ошибка
  • Пресс orwak 3110 коды ошибок
  • Преодолевая барьер наездником должны соблюдаться определенные правила грамматическая ошибка
  • Пресный суп как исправить
  • Преобразование значения к типу дата не может быть выполнено 1с как исправить пошагово